This invention provides a novel class of vitamin D related compounds,
namely, the 2-alkyl-19-nor-vitamin D derivatives, as well as a general
method for their chemical synthesis. The compounds have the formula:
##STR1##
where Y.sub.1 and Y.sub.2, which may be the same or different, are each
selected from the group consisting of hydrogen and a hydroxy-protecting
group, R.sub.6 is selected from the group consisting of alkyl,
hydroxyalkyl and fluoroalkyl, and where the group R represents any of the
typical side chains known for vitamin D type compounds. These
2-substituted compounds are characterized by low intestinal calcium
transport activity and high bone calcium mobilization activity resulting
in novel therapeutic agents for the treatment of diseases where bone
formation is desired, particularly low bone turnover osteoporosis. These
compounds also exhibit pronounced activity in arresting the proliferation
of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the
monocyte thus evidencing use as anti-cancer agents and for the treatment
of diseases such as psoriasis.
Esta invenção fornece uma classe da novela de compostos relacionados da vitamina D, a saber, os derivatives das 2-alkyl-19-nem-vitaminas D, as.well.as um método geral para sua síntese química. Os compostos têm a fórmula: ## do ## STR1 onde Y.sub.1 e Y.sub.2, que podem ser os mesmos ou diferentes, são cada um selecionado do hidrogênio consistindo do grupo e um grupo hydroxy-protegendo, R.sub.6 é selecionado de consistir do grupo alkyl, hydroxyalkyl e do fluoroalkyl, e onde o grupo R representa algumas das correntes laterais típicas sabidas para o tipo compostos da vitamina D. Estes compostos 2-substituted são caracterizados pela atividade intestinal baixa do transporte do cálcio e pela atividade elevada do mobilization do cálcio do osso tendo por resultado agentes therapeutic da novela para o tratamento das doenças onde a formação do osso é desejada, particularmente osteoporosis baixo do turnover do osso. Estes compostos exibem também atividade pronunciada em prender o proliferation de undifferentiated pilhas e indução de seu differentiation ao monocyte que evidencía assim o uso como agentes anti-cancer e para o tratamento das doenças tais como o psoriasis.