A water soluble, biodegradable ABA- or BAB-type tri-block polymer is
disclosed that is made up of a major amount of a hydrophobic A polymer
block made of a biodegradable polyester and a minor amount of a
hydrophilic polyethylene glycol(PEG) B polymer block, having an overall
average molecular weight of between about 2000 and 4990, and that
possesses reverse thermal gelation properties. Effective concentrations of
the tri-block polymer and a drug may be uniformly contained in an aqueous
phase to form a drug delivery composition. At temperatures below the
gelation temperature of the tri-block polymer the composition is a liquid
and at temperatures at or above the gelation temperature the composition
is a gel or semi-solid. The composition may be administered to a
warm-blooded animal as a liquid by parenteral, ocular, topical,
inhalation, transdermal, vaginal, transurethral, rectal, nasal, oral,
pulmonary or aural delivery means and is a gel at body temperature. The
composition may also be administered as a gel. The drug is released at a
controlled rate from the gel which biodegrades into non-toxic products.
The release rate of the drug may be adjusted by changing various
parameters such as hydrophobic/hydrophilic component content, polymer
concentration, molecular weight and polydispersity of the tri-block
polymer. Because the tri-block polymer is amphiphilic, it functions to
increase the solubility and/or stability of drugs in the composition.
Υδροδιαλυτό, βιοδιασπάσιμο aba - ή το πολυμερές σώμα τρι-φραγμών ψαψ-τύπων αποκαλύπτεται που αποτελείται από ένα σημαντικό ποσό ενός υδροφοβικού πολυμερούς φραγμού Α φιαγμένου από βιοδιασπάσιμο πολυεστέρα και ένα δευτερεύον ποσό ενός υδρόφιλου πολυμερούς φραγμού γλυκόλης πολυαιθυλενίου (ΓΌΜΦΟΣ) β, έχοντας ένα γενικό μέσο μοριακό βάρος μεταξύ περίπου το 2000 και 4990, και που κατέχουν τις αντίστροφες θερμικές ιδιότητες σχηματισμού πηκτώματος. Οι αποτελεσματικές συγκεντρώσεις του πολυμερούς σώματος τρι-φραγμών και ενός φαρμάκου μπορούν να περιληφθούν ομοιόμορφα σε μια υδάτινη φάση για να διαμορφώσουν μια σύνθεση παράδοσης φαρμάκων. Στις θερμοκρασίες κάτω από τη θερμοκρασία σχηματισμού πηκτώματος του πολυμερούς σώματος τρι-φραγμών η σύνθεση είναι ένα υγρό και στις θερμοκρασίες σε ή επάνω από τη θερμοκρασία σχηματισμού πηκτώματος η σύνθεση είναι ένα πήκτωμα ή ημισταθερή. Η σύνθεση μπορεί να χορηγηθεί σε ένα warm-blooded ζώο ως υγρό με παρεντερικό, οφθαλμικός, επίκαιρος, την εισπνοή, τα διαδερμικά, κολπικά, transurethral, πρωκτικά, ρινικά, προφορικά, πνευμονικά ή ακουστικά μέσα παράδοσης και είναι ένα πήκτωμα στη θερμοκρασία σωμάτων. Η σύνθεση μπορεί επίσης να αντιμετωπιστεί ως πήκτωμα. Το φάρμακο απελευθερώνεται σε ένα ελεγχόμενο ποσοστό από το πήκτωμα που βιοδιασπά στα μη τοξικά προϊόντα. Το ποσοστό απελευθέρωσης του φαρμάκου μπορεί να ρυθμιστεί από τις μεταβαλλόμενες διάφορες παραμέτρους όπως η υδροφοβική/υδρόφιλη συστατικό περιεκτικότητα σε, η πολυμερής συγκέντρωση, το μοριακό βάρος και polydispersity του πολυμερούς σώματος τρι-φραγμών. Επειδή το πολυμερές σώμα τρι-φραγμών είναι αμφίφυλο, λειτουργεί για να αυξήσει τη διαλυτότητα ή/και τη σταθερότητα των φαρμάκων στη σύνθεση.