Compounds having the formula
##STR1##
or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R.sub.1 is (a)
hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f)
halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L.sub.2 --, and (i) heterocyclic-L.sub.2 --;
R.sub.2 is selected from
##STR2##
(b) --C(O)NH--CH(R.sub.14)--C(O)OR.sub.15,
##STR3##
(d) --C(O)NH--CH(R.sub.14)--C(O)NHSO.sub.2 R.sub.16, (e)
--C(O)NH--CH(R.sub.14)-tetrazolyl, (f) --C(O)NH-heterocyclic, and (g)
--C(O)NH--CH(R.sub.14)--C(O)NR.sub.17 R.sub.18 ; R.sub.3 is heterocyclic,
aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl; R.sub.4 is hydrogen, lower
alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or
(heterocyclic)alkyl; L.sub.1 is absent or is selected from (a) --L.sub.4
--N(R.sub.5)--L.sub.5 --, (b) --L.sub.4 --O--L.sub.5 --, (c) --L.sub.4
--S(O).sub.n --L.sub.5 -- (d) --L.sub.4 --L.sub.6
--C(W)--N(R.sub.5)--L.sub.5 --, (e) --L.sub.4 --L.sub.6
--S(O)m--N(R.sub.5)--L.sub.5 --, (f) --L.sub.4 --N(R.sub.5)--C(W)--L.sub.7
--L.sub.5 --, (g) --L.sub.4 --N(R.sub.5)--S(O).sub.p --L.sub.7 --L.sub.5
--, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted
alkenylene, and (j) optionally substituted alkynylene are inhibitors of
protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl
transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein
isoprenyl transferases.
Смеси имея ## ## STR1 формулы или фармацевтически приемлемо соль thereof при котором R.sub.1 будет (a) водоподом, (b) loweralkyl, (c) алкенил, (d) алкоксидно, (e) thioalkoxy, (f) венчик, (g) haloalkyl, (h) aryl-L.sub.2 --. и (i) --; R.sub.2 heterocyclic-L.sub.2 выбраны от ## ## STR2 (b) -- C(O)NH -- CH(R.sub.14) -- C(O)OR.sub.15, ## ## STR3 (d) -- C(O)NH -- CH(R.sub.14) -- C(O)NHSO.sub.2 R.sub.16, (e) -- C(O)NH -- CH(R.sub.14)-tetrazolyl, (f) -- Ч(О)НЮ-geteroqikliceskoe, и (g) -- C(O)NH -- CH(R.sub.14) -- C(O)NR.sub.17 R.sub.18; R.sub.3 будет гетероциклическое, ариловое, замененное или unsubstituted cycloalkyl; R.sub.4 водоподом, более низким алкилом, haloalkyl, галоидом, арилом, arylakyl, гетероциклическими, или (heterocyclic)alkyl; L.sub.1 отсутствующее или выбрано от (a) -- L.sub.4 -- N(R.sub.5) -- L.sub.5 --. (b) -- L.sub.4 -- о -- L.sub.5 --. (c) -- L.sub.4 -- S(O).sub.n -- L.sub.5 -- (d) -- L.sub.4 -- L.sub.6 -- C(W) -- N(R.sub.5) -- L.sub.5 --. (e) -- L.sub.4 -- L.sub.6 -- S(O)m -- N(R.sub.5) -- L.sub.5 --. (f) -- L.sub.4 -- N(R.sub.5) -- C(W) -- L.sub.7 -- L.sub.5 --. (g) -- L.sub.4 -- N(R.sub.5) -- S(O).sub.p -- L.sub.7 -- L.sub.5 --. (h) опционно заменил алкилен, (i) опционно замененное alkenylene, и (j) опционно замененным alkynylene будет иы АБС битор трансфераз isoprenyl протеина. Также покажите составами трансферазы isoprenyl протеина блокируя и методом блокировать трансферазы isoprenyl протеина.
