Biodegradable controlled release microspheres for the prolonged
administration of a local anesthetic agent, and a method for the
manufacture thereof are disclosed. The microspheres are formed of a
biodegradable polymer degrading significantly within a month, with at
least 50% of the polymer degrading into non-toxic residues which are
removed by the body within a two week period. Useful polymers include
polyanhydrides, polylactic acid-glycolic acid copolymers and
polyorthoesters containing a catalyst; polylactic acid-glycolic acid
copolymers are preferred. Local anesthetics are incorporated into the
polymer using a method that yields a uniform dispersion, preferably
solvent casting. Prolonged release is obtained by incorporation of a
glucocorticoid into the polymeric matrix or by co-administration of the
glucocorticoid with the microspheres. The type of anesthetic and the
quantity are selected based on the known pharmaceutical properties of
these compounds.
Οι βιοδιασπάσιμες ελεγχόμενες μικρόσφαιρες απελευθέρωσης για την παρατεταμένη διοίκηση ενός τοπικού πράκτορα αναισθητικού, και μια μέθοδος για την κατασκευή επ' αυτού αποκαλύπτονται. Οι μικρόσφαιρες διαμορφώνονται μιας βιοδιασπάσιμης πολυμερούς υποβάθμισης σημαντικά μέσα σε έναν μήνα, με τουλάχιστον 50% της πολυμερούς υποβάθμισης στα μη τοξικά υπολείμματα που αφαιρούνται από το σώμα εντός μιας περιόδου δύο εβδομάδων. Τα χρήσιμα πολυμερή σώματα περιλαμβάνουν polyanhydrides, polylactic όξινος-γλυθοληθ όξινα copolymers και polyorthoesters περιέχοντας έναν καταλύτη polylactic όξινος-γλυθοληθ όξινα copolymers προτιμώνται. Τα τοπικά αναισθητικά ενσωματώνονται στο πολυμερές σώμα χρησιμοποιώντας μια μέθοδο που παράγει μια ομοιόμορφη διασπορά, κατά προτίμηση διαλυτική ρίψη. Η παρατεταμένη απελευθέρωση λαμβάνεται από την ενσωμάτωση glucocorticoid στην πολυμερή μήτρα ή από την ομο-διοίκηση glucocorticoid με τις μικρόσφαιρες. Ο τύπος αναισθητικού και η ποσότητα επιλέγονται βασισμένος στις γνωστές φαρμακευτικές ιδιότητες αυτών των ενώσεων.