A new Process of preparing cisapride, and the pharmaceutically acceptable
acid addition salts thereof, by reductively aminating
1-[3-(4-fluorophenoxy)-propyl]-3-methoxy-4-piperidinone in the presence of
benzylamine under hydrogen in a reaction-inert solvent, yielding
1-[3-(4-fluorophenoxy)-propyl]-3-methoxy-4-piperidinamine having a
cis/trans ratio of about 93/7, which is enriched in the amount of
cis-stereoisomer by converting it into its acid addition salt, by
treatment with a suitable inorganic acid, in an appropriate solvent,
subsequent crystallisation and conversion to its free base form by
treatment with an appropriate base, yielding
1-[3-(4-fluorophenoxy)-propyl]-3-methoxy-4-piperidinamine having a
cis/trans ratio of equal to or higher than 98/2.
Un nuovo processo di preparazione del cisapride e l'aggiunta di acido farmaceuticamente accettabile sala di ciò, reductively aminating 1-[3-(4-fluorophenoxy)-propyl]-3-methoxy-4-piperidinone in presenza del benzylamine sotto idrogeno in un solvente reazione-inerte, rendente 1-[3-(4-fluorophenoxy)-propyl]-3-methoxy-4-piperidinamine che ha un rapporto di cis/trans di circa 93/7, a cui è arricchito nella quantità di cis-stereoisomero convertendola in relativo sale dell'aggiunta di acido, dal trattamento con un acido inorganico adatto, in una cristallizzazione adatta ed in una conversione solvibili e successive alla relativa forma bassa libera dal trattamento con una base adatta, rendente 1-[3-(4-fluorophenoxy)-propyl]-3-methoxy-4-piperidinamine che ha un rapporto di cis/trans del uguale o più superiore di 98/2.