The present invention provides synthetic methodology to produce novel dipeptide compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which exhibit excellent HIV protease inhibitory activity and excellent bioavailability from digestive tracts. Methods of using the dipeptide compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof also are provided. A non-limiting example of a dipeptide compound of the invention has the general formula (IA): ##STR1## where R.sub.1 represents a 5-membered or 6-membered monocyclic hydrocarbon group or heterocyclic group wherein 3 or fewer substituents other than hydrogen are present on the cyclic group; R.sub.21 and R.sub.22 each represents a hydrogen atom or a linear or branched aliphatic hydrocarbon group having 1-6 carbon atoms; and R.sub.3 represents a linear or branched aliphatic hydrocarbon group having 1-6 carbon atoms or a monovalent group comprising an aromatic monocyclic hydrocarbon group having 12 or fewer carbon atoms in total, wherein a halogen atom can be substituted on the aromatic ring of the aromatic monocyclic hydrocarbon group.

Η παρούσα εφεύρεση παρέχει τη συνθετική μεθοδολογία για να παραγάγει τις νέες ενώσεις διπεπτιδών και φαρμακευτικά τα αποδεκτά άλατα που επ' αυτού εκθέτουν την άριστη ανασταλτική δραστηριότητα πρωτεάσεων HIV και την άριστη βιολογική διαθεσιμότητα από τις πεπτικές οδούς. Οι μέθοδοι τις ενώσεις διπεπτιδών και φαρμακευτικά αποδεκτά άλατα επ' αυτού επίσης παρέχονται. Ένα μη-περιοριστικό παράδειγμα μιας ένωσης διπεπτιδών της εφεύρεσης έχει το γενικό τύπο (IA): ## STR1 ## όπου R.sub.1 αντιπροσωπεύει μια 5-μεμψερεδ ή 6-μεμψερεδ monocyclic ομάδα υδρογονανθράκων ή την ετεροκυκλική ομάδα όπου 3 ή λιγότερα substituents εκτός από το υδρογόνο είναι παρόντα στην κυκλική ομάδα R.sub.21 και R.sub.22 κάθε ένα αντιπροσωπεύει ένα άτομο υδρογόνου ή μια γραμμική ή διακλαδισμένη αλειφατική ομάδα υδρογονανθράκων που έχει 1-6 άτομα άνθρακα και R.sub.3 αντιπροσωπεύει μια γραμμική ή διακλαδισμένη αλειφατική ομάδα υδρογονανθράκων που έχει 1-6 άτομα άνθρακα ή μια μονοσθενή ομάδα περιλαμβάνοντας μια αρωματική monocyclic ομάδα υδρογονανθράκων που έχει 12 ή λιγότερα άτομα άνθρακα στο σύνολο, όπου ένα άτομο αλόγονου μπορεί να αντικατασταθεί στο αρωματικό δαχτυλίδι της αρωματικής monocyclic ομάδας υδρογονανθράκων.