The present invention describes formulations of nanoparticulate HIV
protease inhibitors comprising a cellulosic surface stabilizer. The
nanoparticulate formulations have an increased rate of dissolution in
vitro, an increased rate of absorption in vivo, a decreased fed/fasted
ratio variability, and a decreased variability in absorption. The present
invention is also directed to methods of making the novel formulations. In
particular, nanoparticulate formulations of HIV type 1 (HIV-1) and type 2
(HIV-2) protease inhibitors are described.
La presente invenzione descrive le formulazioni degli inibitori della proteasi del HIV del nanoparticulate che contengono uno stabilizzatore di superficie cellulosico. Le formulazioni del nanoparticulate hanno un tasso aumentato di dissoluzione in vitro, un tasso aumentato di assorbimento in vivo, una variabilità diminuita di rapporto di fed/fasted e una variabilità diminuita nell'assorbimento. La presente invenzione inoltre è diretta verso i metodi di fabbricazione delle formulazioni del romanzo. In particolare, le formulazioni del nanoparticulate del tipo 1 del HIV (HIV-1) ed il tipo 2 inibitori della proteasi (HIV-2) sono descritti.