The present invention provides novel compounds of Formula 1, compositions
containing these compounds, methods of their use, and methods of their
manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors
of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) such as PTP1B, CD45, SHP-1,
SHP-2, PTP.alpha., LAR and HePTP or the like,
##STR1##
wherein A, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.16 and R.sub.17 are as
defined in the specification. The compounds are useful in the treatment of
type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin
resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases
with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including
asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and
psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of
growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones
or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone,
diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and
infectious diseases.
Η παρούσα εφεύρεση παρέχει τις νέες ενώσεις του τύπου 1, των συνθέσεων που περιέχουν αυτές τις ενώσεις, των μεθόδων χρήσης τους, και των μεθόδων κατασκευής τους, όπου τέτοιες ενώσεις είναι φαρμακολογικά χρήσιμοι ανασταλτικοί παράγοντες των πρωτεϊνικών tyrosine φωσφατάσεων (PTPase's) όπως PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP.alpha., ο ΕΦΈΣΤΙΟΣ ΘΕΌΣ και HePTP ή οι όμοιοι, ## STR1 ## όπου το Α, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.16 και R.sub.17 είναι όπως καθορίζεται στην προδιαγραφή. Οι ενώσεις είναι χρήσιμες στη θεραπεία του τύπου Ι διαβήτης, τύπος ΙΙ διαβήτης, εξασθενισμένη ανοχή γλυκόζης, αντίσταση ινσουλίνης, παχυσαρκία, άνοσες δυσλειτουργίες συμπεριλαμβανομένων autoimmunity των ασθενειών με τις δυσλειτουργίες του συστήματος πήξης, αλλεργικές ασθένειες συμπεριλαμβανομένου του άσθματος, της οστεοπόρωσης, των πολλαπλασιαστικών αναταραχών συμπεριλαμβανομένου του καρκίνου και της ψωρίασης, των ασθενειών με τη μειωμένη ή αυξανόμενη σύνθεση ή των αποτελεσμάτων της ορμόνης αύξησης, ασθένειες με τη μειωμένη ή αυξανόμενη σύνθεση των ορμονών ή των cytokines που ρυθμίζουν απελευθέρωσης/ή την απάντηση στην ορμόνη αύξησης, τις ασθένειες του εγκεφάλου συμπεριλαμβανομένης της ασθένειας και της σχιζοφρένιας του Alzheimer, και τις μολυσματικές ασθένειες.