An efficient synthesis for the selective and efficient 1'-N derivatization of biotin is reported. The derivatized biotin acts as a stable analog of the carboxyphosphate intermediate in naturally-occurring biotin-mediated CO.sub.2 transfer. The synthesis may readily be scaled up to perform large-scale, selective acylations of biotin. The stable analog of the intermediate can inhibit the activity of the biotin carboxylase enzymes such as acetyl CoA carboxylase, and HIV protease. The functionalization at the 1'-N of biotin results in the attachment of an electrophilic "handle" amenable to reaction with a wide variety of nucleophiles to generate a new family of biotin analogs.

Una síntesis eficiente para la derivatización selectiva y eficiente 1'-N del biotin se divulga. El biotin derivatizado actúa como análogo estable del intermedio del carboxyphosphate en la transferencia biotin-mediada natural CO.sub.2. La síntesis se puede escalar fácilmente hasta realiza acilaciones en grande, selectivas del biotin. El análogo estable del intermedio puede inhibir la actividad de las enzimas del carboxylase del biotin tales como carboxylase de CoA del acetilo, y protease del VIH. El functionalization en el 1'-N de los resultados del biotin en el accesorio de una "manija electrophilic" favorable a la reacción con una variedad amplia de nucleophiles para generar una familia nueva de los análogos del biotin.