Tri- and tetra-substituted guanidines which exhibit a high binding affinity
to phencyclidine (PCP) receptors and, more preferably, low affinity to the
brain sigma receptors. These guanidine derivatives act as non-competitive
inhibitors of glutamate induced responses of the NMDA receptor by acting
as blockers for the ion channel of the NMDA receptor-ion channel complex.
These compounds thus exert neuroprotective activity and are useful in the
therapeutic treatment of neuronal loss in hypoxia, hypoglycemia, brain or
spinal cord ischemia, and brain or spinal chord trauma as well as being
useful for the treatment of epilepsy, Alzheimer's disease, Amyotrophic
Lateral Sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's disease, Down's
Syndrome, Korsakoff's disease and other neurodegenerative disorders.
Tri- и тетра-zamenennye guanidines exhibit высокое binding сродство к приемным устройствам phencyclidine (PCP) и, more preferably, низкое сродство к приемным устройствам сигмы мозга. Эти производные гуанидина действуют как non-competitive иы АБС битор реакций наведенных глутаматом приемного устройства NMDA путем действовать по мере того как блокаторы для канала иона комплекса канала приемн-iona NMDA. Эти смеси таким образом прилагают neuroprotective деятельность и полезны в терапевтической обработке нейрональной потери в гипоксии, hypoglycemia, ишемии мозга или спинного мозга, и trauma мозга или хребтовых хорды также,как быть полезны для обработки эпилепсии, заболевания Alzheimer's, заболевания склероза Amyotrophic бокового, parkinson's, заболевания Huntington's, вниз заболевания синдрома, Korsakoff's и других neurodegenerative разладов.