The present invention relates to therapeutic biaryl derivatives of formula
(I), and pharmaceutically acceptable derivatives thereof
##STR1##
wherein R.sup.1 is a phenyl, naphthyl, pyridyl, thiazolyl, phenoxymethyl,
or pyrimidyl group, optionally substituted by one or more substituents
selected from the group consisting of halogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkoxy,
C.sub.1-6 alkyl, nitro, cyano, hydroxymethyl, trifluoromethyl, --NR.sup.6
R.sup.6, and --NHSO.sub.2 R.sup.6, where each R.sup.6 is independently
hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; X is
oxygen, sulfur, --NH, or --NC.sub.1-4 alkyl; R.sup.3 is cyano,
tetrazol-5-yl, or --CO.sub.2 R.sup.7 where R.sup.7 is hydrogen or
C.sub.1-6 alkyl; R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen, C.sub.1-6
alkyl, --CO.sub.2 H, --CO.sub.2 C.sub.1-6 alkyl, cyano, tetrazol-5-yl,
halogen, trifluoromethyl, or C.sub.1-6 alkoxy, or, when R.sup.4 and
R.sup.5 are bonded to adjacent carbon atoms, R.sup.4 and R.sup.5 may,
together with the carbon atoms to which they are bonded, form a fused 5 or
6 membered ring optionally containing one or two nitrogen, oxygen, or
sulfur atoms; and Y is N or CH, to processes for their preparation and
their use in the treatment of diseases susceptible to ameleoration by
treatment with a beta-3 adrenoceptor agonist.
A invenção atual relaciona-se aos derivatives therapeutic do biaryl da fórmula (i), e pharmaceutically ao ## aceitável do ## STR1 dos derivatives disso wherein R.sup.1 é um phenyl, um naphthyl, um pyridyl, um thiazolyl, um phenoxymethyl, ou um grupo do pyrimidyl, substituído opcionalmente por um ou mais substituents selecionado do halogênio consistindo do grupo, hydroxy, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkyl, nitro, cyano, hydroxymethyl, trifluoromethyl, -- NR.sup.6 R.sup.6, e -- NHSO.sub.2 R.sup.6, onde cada R.sup.6 é independentemente hidrogênio ou alkyl C.sub.1-4; R.sup.2 é hidrogênio ou alkyl C.sub.1-6; X são oxigênio, enxôfre, --NH, ou -- o alkyl NC.sub.1-4; R.sup.3 é cyano, tetrazol-5-yl, ou -- CO.sub.2 R.sup.7 onde R.sup.7 é hidrogênio ou alkyl C.sub.1-6; R.sup.4 e R.sup.5 são independentemente hidrogênio, alkyl C.sub.1-6, -- CO.sub.2 H, -- o alkyl de CO.sub.2 C.sub.1-6, cyano, tetrazol-5-yl, halogênio, trifluoromethyl, ou C.sub.1-6 alkoxy, ou, quando R.sup.4 e R.sup.5 são ligados aos átomos de carbono adjacentes, R.sup.4 e R.sup.5 podem, junto com os átomos de carbono a que é ligado, dão forma a uns 5 fundidos ou 6 membered o anel que contem opcionalmente uns ou dois nitrogênio, oxigênio, ou átomos do enxôfre; e Y é N ou CH, aos processos para sua preparação e seu uso no tratamento das doenças suscetíveis ao ameleoration pelo tratamento com um agonist do adrenoceptor beta-3.
