An enzyme cleavable linker is prepared on which organic compounds are
synthesized when the linker is bound to a solid phase. The linker contains
a functional group on which a synthesized organic compound is bound when
synthesis takes place, and a recognition site for a hydrolytic enzyme.
Reacting the linker with the enzyme causes the linker to fragment at a
site different from the recognition site to liberate the synthesized
organic compound. The solid phase may be a crosslinked polyacrylamide
containing an amino group for attaching the linker, and the linker is
bound to the solid phase via a spacer. The spacer is attached to the solid
phase by an ester, ether, amide or amine linkage, or a sulfide or
phosphate linkage. In a specific reaction of forming a solid phase
containing the linker, 2-acetoxy-5-hydroxymethylbenzoic acid is attached
to an amino group-containing polymer via a spacer followed by conversion
to a chloroformic ester.
Un linker cleavable degli enzimi è preparato su cui i residui organici sono sintetizzati quando il linker è limitato ad una fase solida. Il linker contiene un gruppo funzionale su cui un residuo organico sintetizzato è limitato quando la sintesi avviene e un luogo di riconoscimento per un enzima idrolitico. Reagendo il linker con l'enzima induce il linker al frammento ad un luogo differente dal luogo di riconoscimento a liberare il residuo organico sintetizzato. La fase solida può essere un poliacrilammide unito con legami atomici incrociati che contiene un gruppo amminico per il fissaggio del linker ed il linker è limitato alla fase solida via un distanziatore. Il distanziatore è fissato alla fase solida da un collegamento dell'estere, dell'etere, dell'ammide o dell'ammina, o da un collegamento del fosfato o del solfuro. In una reazione specifica di formare una fase solida che contiene il linker, l'acido 2-acetoxy-5-hydroxymethylbenzoic è fissato ad un polimero gruppo-contenente amminico via un distanziatore seguito dalla conversione ad un estere cloroformico.