A substituted guanidine derivative represented by the general formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, is useful as a therapeutic or prophylactic agent for diseases caused by the acceleration of the sodium/proton (Na.sup.+ /H.sup.+) exchange transport system, for example, hyperpiesia, arrhythmia, angina pectoris, hypercardia, diabetes, organopathies due to ischemia or ischemia re-perfusion, troubles due to cerebral ischemia, diseases caused by cell over-proliferations, and diseases caused by trouble with endothelial cells.

Eine ersetzte Guanidinableitung dargestellt durch die allgemeine Formel: ## STR1 ## oder ein pharmazeutisch annehmbares Säurezusatzsalz davon, ist da ein therapeutisches oder prophylactikes Mittel für die Krankheiten nützlich, die durch die Beschleunigung des sodium/proton (Na.sup.+ /H.sup.+) verursacht werden Austausch-Transportsystems, des z.B., hyperpiesia, der Arrhythmie, der Angina pectoris, des hypercardia, des Diabetes, der organopathies wegen des Ischemia oder des Ischemia Re-perfusion, der Mühen wegen des zerebralen Ischemia, der Krankheiten, die durch Zelle über-starke Verbreitungen verursacht werden, und der Krankheiten, die durch Mühe mit endothelial Zellen verursacht werden.