This invention provides a novel class of vitamin D compounds, namely,
13-ethyl and 13-vinyl-18,19-dinor-vitamin D derivatives, as well as a
general method for their chemical synthesis. The compounds have the
formula:
##STR1##
where Y.sub.1 and Y.sub.2, which may be the same or different, are each
selected from the group consisting of hydrogen and a hydroxy-protecting
group, R.sub.6 is selected from the group consisting of an ethyl or vinyl
radical, and where the group R represents any of the typical side chains
known for vitamin D type compounds. These 18-substituted compounds are
characterized by minimal intestinal calcium transport activity and minimal
bone calcium mobilization activity resulting in novel therapeutic agents
for the treatment of secondary hyperparathyroidism. These compounds also
exhibit pronounced activity in arresting the proliferation of
undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte
thus evidencing use as anti-cancer agents and for the treatment of
diseases such as psoriasis.
Diese Erfindung stellt eine Romankategorie Mittel des Vitamins D, nämlich, 13-ethyl und 13-Vinyl-18.19-dinor-Vitamin D Ableitungen, sowie eine allgemeine Methode für ihre chemische Synthese zur Verfügung. Die Mittel haben die Formel: ## STR1 ## wo Y.sub.1 und Y.sub.2, die dieselben oder das unterschiedlich sein können, jedes sind, das von der Gruppe vorgewählt werden, die aus Wasserstoff besteht und eine Hydroxyl-schützende Gruppe, wird R.sub.6 von der Gruppe vorgewählt, die aus einem Äthyl- oder Vinylradikal besteht und wo die Gruppe R irgendwelche der typischen Seitenketten darstellt, die für Art Mittel des Vitamins D bekannt sind. Diese Mittel 18-substituted werden durch minimale intestinale Kalziumtransporttätigkeit und minimale Knochenkalziummobilisierungtätigkeit gekennzeichnet, resultierend in den therapeutischen Mitteln des Romans für die Behandlung von Sekundärhyperparathyroidism. Diese Mittel stellen auch ausgeprägte Tätigkeit aus, wenn sie die starke Verbreitung von festhalten, undifferentiated Zellen und das Verursachen ihrer Unterscheidung zum monocyte, das folglich Gebrauch als krebsbekämpfende Mittel und für die Behandlung von Krankheiten wie psoriasis beweist.
