This invention provides a taxane derivative of the formula:
##STR1##
wherein a hydrophobic organic moiety is attached to a taxane. R and R.sup.1
is each indepently H or a hydrophobic organic moiety, as long as at least
one of R and R.sup.1 is not H. Attachment of a hydrophobic organic moiety
to the taxane so as to obtain a taxane derivative generally stabilizes the
association of the derivative with a lipid, including a liposomal lipid,
carrier in the plasma of animals to which the derivative-carrier
association is administered. Also provided herein is a composition
containing the taxane derivative and a pharmaceutically acceptable medium;
desirably, the medium also contains a lipid carrier, and the derivative is
associated with the carrier. Further provided herein is a method of
administering taxane derivatives to animals, for example, animals
afflicted with cancers.
Αυτή η εφεύρεση παρέχει ένα παράγωγο taxane του τύπου: ## STR1 ## όπου μια υδροφοβική οργανική μερίδα είναι συνδεμένη με ένα taxane. Το ρ και R.sup.1 είναι κάθε indepently χ ή μια υδροφοβική οργανική μερίδα, εφ' όσον τουλάχιστον ένα από το ρ και R.sup.1 δεν είναι Χ. Attachment μιας υδροφοβικής οργανικής μερίδας στο taxane ώστε να ληφθεί ένα παράγωγο taxane σταθεροποιεί γενικά την ένωση του παραγώγου με ένα λιπίδιο, συμπεριλαμβανομένου ενός liposomal λιπιδίου, μεταφορέας στο πλάσμα των ζώων στο οποίο η ένωση παράγωγος-μεταφορέων αντιμετωπίζεται. Επίσης υπό τον όρο ότι εν τω παρόντι είναι μια σύνθεση που περιέχει το παράγωγο taxane και ένα φαρμακευτικά αποδεκτό μέσο κατά προτίμηση, το μέσο περιέχει επίσης έναν μεταφορέα λιπιδίων, και το παράγωγο συνδέεται με το μεταφορέα. Περαιτέρω υπό τον όρο ότι εν τω παρόντι είναι μια μέθοδος taxane τα παράγωγα στα ζώα, παραδείγματος χάριν, ζώα που στενοχωρούνται με τους καρκίνους.