Compounds characterized generally as alkylaminoalkyl-terminated
sulfide/sulfonyl-containing propargyl amino-diol derivatives are useful as
renin inhibitors for the treatment of hypertension. Compounds of
particular interest are those of Formula II:
##STR1##
wherein q is two or three; wherein r is zero or two; wherein R.sup.2 is
selected from hydrido, methyl, ethyl and phenyl; wherein R.sup.3 is
selected from hydrido, cyclohexylmethyl, benzyl, fluorobenzyl,
chlorobenzyl, fluoronaphthylmethyl and chloronaphthylmethyl; wherein
R.sup.5 is propargyl or a propargyl containing moiety; wherein R.sup.7 is
cyclohexylmethyl; wherein R.sup.8 is selected from n-propyl, isobutyl,
cyclopropyl, cyclopropylmethyl, allyl and vinyl; and wherein each of
R.sup.12 and R.sup.13 is a group independently selected from methyl, ethyl
and isopropyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
Les composés ont caractérisé généralement car les dérivés alkylaminoalkyl-terminés d'aminé-diol de propargyl de sulfide/sulfonyl-containing sont utiles comme inhibiteurs de rénine pour le traitement de l'hypertension. Les composés d'intérêt particulier sont ceux de la formule II : ## du ## STR1 où q est deux ou trois ; où r est zéro ou deux ; où R.sup.2 est choisi parmi le hydrido, le méthyle, l'éthyle et le phényle ; où R.sup.3 est choisi parmi le hydrido, le cyclohexylmethyl, benzylique, fluorobenzyl, chlorobenzylique, fluoronaphthylmethyl et chloronaphthylmethyl ; où R.sup.5 est propargyl ou un propargyl contenant la partie ; où R.sup.7 est cyclohexylmethyl ; où R.sup.8 est choisi parmi n-propylique, isobutylique, le cyclopropyl, le cyclopropylmethyl, l'allylique et le vinyle ; et où chacun de R.sup.12 et de R.sup.13 est un groupe indépendamment choisi parmi méthylique, éthyle et isopropyle ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable en.