Conformationally constrained compounds which mimic the secondary structure of reverse-turn regions of biologically active peptides and proteins having the following structure are disclosed: ##STR1## wherein A, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.2a, R.sub.3, R.sub.3a and R.sub.4 are as defined herein. Such compounds have utility over a wide range of fields, including use as diagnostic and therapeutic agents. In particular, compounds of this invention are useful in pharmaceutical compositions as anti-inflammatory agents. Libraries containing the compounds of this invention are also disclosed, as well as methods for screening the same to identify biologically active members.

Conformationally obligó los compuestos de los cuales mímico la estructura secundaria reverso-dan vuelta a regiones de peptides biológico activos y las proteínas que tienen la estructura siguiente se divulgan: ## del ## STR1 en donde A, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.2a, R.sub.3, R.sub.3a y R.sub.4 están según lo definido adjunto. Tales compuestos tienen utilidad sobre una amplia gama de campos, incluyendo uso como agentes de diagnóstico y terapéuticos. En detalle, los compuestos de esta invención son útiles en composiciones farmacéuticas como agentes antiinflamatorios. Las bibliotecas que contienen los compuestos de esta invención también se divulgan, así como los métodos para defender igual para identificar a miembros biológico activos.