The present invention relates generally to novel methods for the synthesis of cyclopropylacetylene which is an essential reagent in the asymmetric synthesis of (S)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-ben zoxazin-2-one; a useful human immunodeficiency virus (HIV) reverse transcriptase inhibitor. In the process, cyclopropane carboxaldehyde is condensed with malonic acid to form 3-cyclopropylacrylic acid; 3-cyclopropylacrylic acid is halogenated to form (E,Z)-1-halo-2-cyclopropylethylene; and (E,Z)-1-halo-2-cyclopropylethylene is dehydrohalogenated to form cyclopropyl acetylene. This improvement provides for high conversion of inexpensive, readily available starting materials into cyclopropylacetylene, high overall yields and can be conducted on an industrial scale.

Присытствыющий вымысел относит вообще к методам романа для синтеза cyclopropylacetylene необходимый реагент в асимметричном синтезе (S)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-ben zoxazin-2-one; полезный людской и АБС битор transcriptase вируса иммунодефицита (hiv) обратный. В процессе, carboxaldehyde cyclopropane сконденсировано с малоновой кислотой для того чтобы сформировать кислоту 3-cyclopropylacrylic; кислота 3-cyclopropylacrylic галоидирована для того чтобы сформировать (е, Z)-1-halo-2-cyclopropylethylene; и (е, Z)-1-halo-2-cyclopropylethylene dehydrohalogenated для того чтобы сформировать диссугаз cyclopropyl. Это улучшение обеспечивает для высокого преобразования недорогих, готово имеющихся первоначальных материалов в cyclopropylacetylene, высоко общих выходов и может быть дирижировано на промышленныйа масштаб.