A racemate, diastereoisomer and optical isomer of a compound of formula
(I):
##STR1##
wherein B is H, a C.sub.6 or C.sub.10 aryl, C.sub.7-16 aralkyl; Het or
(lower alkyl)-Het, all of which may be optionally substituted with
C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkoxy; C.sub.1-6 alkanoyl; hydroxy;
hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally
substituted with C.sub.1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or
B is an acyl derivative of formula R.sub.4 --C(O)--; a carboxyl derivative
of formula R.sub.4 --O--C(O)--; an amide derivative of formula R.sub.4
--N(R.sub.5)--C(O)--; a thioamide derivative of formula R.sub.4
--N(R.sub.5)--C(S)--; or a sulfonyl of formula R.sub.4 --SO.sub.2 ;
R.sub.5 is H or C.sub.1-6 alkyl; and
Y is H or C.sub.1-6 alkyl;
R.sup.3 is C.sub.1-8 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, or C.sub.4-10
alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C.sub.1-6
alkoxy, C.sub.1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C.sub.6 or
C.sub.10 aryl, or C.sub.7-16 aralkyl;
R.sub.2 is CH.sub.2 --R.sub.20, NH--R.sub.20, O--R.sub.20 or S--R.sub.20,
wherein R.sub.20 is a saturated or unsaturated C.sub.3-7 cycloalkyl or
C.sub.4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or
tri-substituted with R.sub.21,
or R.sub.20 is a C.sub.6 or C.sub.10 aryl or C.sub.7-14 aralkyl optionally
substituted, or R.sub.20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally
substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl);
C.sub.6 or C.sub.10 aryl, C.sub.7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or
Het being optionally substituted; and
R.sup.1 is H; C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.2-6 alkenyl, or
C.sub.2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a
pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.
Un racemate, un diastereoisomer e un isomero ottico di un residuo della formula (i): ## del ## STR1 in cui la B è H, un arile C.sub.6 o C.sub.10, aralkyl C.sub.7-16; Het o (alkyl)-Het più basso, che può facoltativamente sostituirsi con alchile C.sub.1-6; C.sub.1-6 alcossi; Alkanoyl C.sub.1-6; idrossilato; idrossialchilico; guidacarta; haloalkyl; nitro; ciano; cyanoalkyl; amminico facoltativamente sostituito con alchile C.sub.1-6; amido; o (alkyl)amide più basso; o la B è un derivato dell'acilico della formula R.sub.4 -- --; del c(o) un derivato carbossilico della formula R.sub.4 -- o -- --; del c(o) un derivato dell'ammide della formula R.sub.4 -- N(R.sub.5) -- --; di C(O) un derivato di thioamide della formula R.sub.4 -- N(R.sub.5) -- --; di C(S) o un sulfonyl della formula R.sub.4 -- SO.sub.2; R.sub.5 è alchile H o C.sub.1-6; e Y è alchile H o C.sub.1-6; R.sup.3 è alchile C.sub.1-8, cycloalkyl C.sub.3-7, o C.sub.4-10 alkylcycloalkyl, tutto facoltativamente sostituiti con idrossilato, C.sub.1-6 alcossi, thioalkyl C.sub.1-6, amido, (alkyl)amido, arile C.sub.6 o C.sub.10, o aralkyl più basso C.sub.7-16; R.sub.2 è CH.sub.2 -- R.sub.20, NH -- R.sub.20, O -- R.sub.20 o S -- R.sub.20, in cui R.sub.20 è un cycloalkyl C.sub.3-7 o un C.sub.4-10 saturato o insaturo (alkylcycloalkyl), che essendo facoltativamente mono -, di- o tri-sostituito con R.sub.21, o R.sub.20 è un arile C.sub.6 o C.sub.10 o aralkyl C.sub.7-14 facoltativamente sostituito, o R.sub.20 è Het o (alkyl)-Het più basso, entrambi facoltativamente sostituiti, Het o (alkyl)-Het più basso; carbossilico; alchile del carboxy(lower); Arile C.sub.6 o C.sub.10, aralkyl C.sub.7-14 o Het, arile detto, aralkyl o Het facoltativamente che si sono sostituiti; e R.sup.1 è H; L'alchile C.sub.1-6, il cycloalkyl C.sub.3-7, l'alchenile C.sub.2-6, o C.sub.2-6 il alkynyl, tutto facoltativamente hanno sostituito con alogeno; o un sale o un estere farmaceuticamente accettabile di ciò.
