The present invention relates to novel retinoid antagonists of the formula
I
##STR1##
wherein the dotted bond can be either hydrogenated or form a double bond;
and, when the dotted bond forms a double bond, R.sup.1 is lower alkyl and
R.sup.2 is hydrogen; and, when the dotted bond is hydrogenated, R.sup.1
and R.sup.2 taken together are methylene to form a cis-substituted
cyclopropyl ring; R.sup.3 is hydroxy or lower alkoxy; R.sup.4 is alkyl or
alkoxy; and R.sup.5 and R.sup.6 are, independently, a C.sub.4-12 alkyl or
a 5-12 cycloalkyl substituent containing from 1-3 rings which are either
unsubstituted or substituted with from 1-3 lower alkyl groups, with the
carbon atom of R.sup.5 and R.sup.6 being linked to the remainder of the
molecule to form a quaternary carbon atom pharmaceutically acceptable
salts of carbocylic acids of the formula I; as well as method for the
treatment of osteoporosis and preneoplastic and neoplastic diseases, and a
method for reducing or abolishing adverse events in subjects receiving
retinoid agonist treatment by administering a retinoid antagonist.
Η παρούσα εφεύρεση αφορά τους νέους ρητινοειδείς αντιπάλους του τύπου Ι ## STR1 ## όπου ο διαστιγμένος δεσμός μπορεί είτε να υδρογονωθεί είτε να διαμορφώσει έναν διπλό δεσμό και, όταν διαμορφώνει ο διαστιγμένος δεσμός έναν διπλό δεσμό, R.sup.1 είναι χαμηλότερο αλκύλιο και R.sup.2 είναι υδρογόνο και, όταν υδρογονώνεται ο διαστιγμένος δεσμός, R.sup.1 και R.sup.2 συνολικά είναι μεθυλένιο για να διαμορφώσει ένα ΚΑΚ-ΑΝΤΙΚΑΤΑΣΤΑΘΈΝ δαχτυλίδι cyclopropyl το R.sup.3 είναι υδροξύ ή χαμηλότερα αλκόξινο το R.sup.4 είναι αλκυλικό ή αλκόξινο και R.sup.5 και R.sup.6 είναι, ανεξάρτητα, ένα αλκύλιο C.sub.4-12 ή substituent cycloalkyl 5-12 που περιέχει από 1-3 δαχτυλίδια που είναι είτε unsubstituted είτε αντικατασταθέντα με από 1-3 χαμηλότερες αλκυλικές ομάδες, με το άτομο άνθρακα του σύνδεσης του R.sup.5 και R.sup.6 με το υπόλοιπο του μορίου για να διαμορφώσουν αποδεκτά άλατα τα τεσσάρων καταστάσεων άνθρακα ατόμων φαρμακευτικά των carbocylic οξέων του τύπου Ι όπως και τη μέθοδο για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης και των preneoplastic και βεοπλασματικών ασθενειών, και μια μέθοδο για ή τα δυσμενή γεγονότα στα θέματα που λαμβάνουν τη ρητινοειδή θεραπεία αγωνιστών με τη διαχείρηση ενός ρητινοειδούς αντιπάλου.
