The present invention provides novel amide-based cationic lipids of the
general structure:
##STR1##
or a salt, or solvate, or enantiomers thereof wherein; (a) Y is a direct
link or an alkylene of 1 to about 20 carbon atoms; (b) R.sub.1 is H or a
lipophilic moiety; (c) R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are positively
charged moieties, or at least one but not all of R.sub.2,R.sub.3, or
R.sub.4 is a positive moiety and the remaining are independently selected
from H, an alkyl moiety of 1 to about 6 carbon atoms, or a heterocyclic
moiety of about 5 to about 10 carbon atoms; (d) n and p are independently
selected integers from 0 to 8, such that the sum of n and o is from 1 to
16; (e) X.sup.- is an anion or polyanion and (f) m is an integer from 0 to
a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid;
provided that if Y is a direct link and the sum of n and p is 1 then one
of either R.sub.3 or R.sub.4 must have an alkyl moiety of at least 10
carbon atoms.
The present invention further provides compositions of these lipids with
polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein
expression in a cell utilizing these compositions and a kit for preparing
the same.
Присытствыющий вымысел обеспечивает липиды амид-osnovannye романом cationic вообще структуры: ## ## STR1 или соль, или solvate, или энантиомеры thereof при котором; (a) Ы будет сразу соединением или алкиленом 1 до около 20 атомов углерода; (b) R.sub.1 будет ю или липофильным moiety; (c) R.sub.2, R.sub.3, и R.sub.4 положительн порученными moieties, или по крайней мере одним но не все из R.sub.2, R.sub.3, или R.sub.4 будет положительным moiety и остающиеся независимо выбраны от ю, алкилового moiety 1 до около 6 атомов углерода, или гетероциклического moiety около 5 до около 10 атомов углерода; (d) н и п будут независимо выбранные интежеры от 0 до 8, такие что сумма н и о от от 1 до 16; (e) X.sup. - анион или polyanion и (f) м будут интежером от 0 к номеру соответствующему к положительному charge(s) присытствыющему на липиде; provided that если ы, то сразу соединение и сумма н и п 1 после этого одно из или R.sub.3 или R.sub.4 должно иметь алкиловый moiety по крайней мере 10 атомов углерода. Присытствыющий вымысел более дальнейший обеспечивает составы этих липидов с polyanionic макромолекулами, методы для мешать с выражением протеина в клетке используя эти составы и набор для подготовлять эти же.
