This invention relates to a novel class of 4,5,6,7-substituted
non-nucleoside, non-phosphorylatable pyrrolo[2,3-d]pyrimidines which
exhibit both significantly lower levels of cytotoxicity and superior
antiviral activity than known nucleoside, non-nucleoside, and
non-nucleoside, non-phosphorylatable pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives,
particularly against human DNA viruses such as cytomegalovirus (HCMV) and
herpes simplex virus type 1 (HSV-1). These compounds are represented by
the following formula:
##STR1##
wherein: R.sup.4 is --NR.sub.1 R.sub.2 or oxo; R.sup.5 is --CN, or
--CSNR.sub.1 R.sub.2, or --CONR.sub.1 R.sub.2 ; R.sup.6 is --H, or halo,
or --NR.sub.1 R.sub.2 ; wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently --H
or an aliphatic group; and R.sup.7 is of the formula R.sub.3 --Ar, wherein
R.sub.3 is an aliphatic group and Ar is an unsubstituted aryl or an aryl
independently substituted with halo, nitro, amino, or aliphatic groups;
provided that when R.sup.5 is a --CN or --CSNH.sub.2, and R.sup.6 is a --H
or --NH.sub.2, and Ar is a --C.sub.6 H.sub.5 or a phenyl substituted with
only one aliphatic group, R.sub.3 is an aliphatic group other than methyl
such that --R.sub.3 -- is not a --CH.sub.2 --; and pharmaceutically
acceptable salts, prodrugs and derivatives thereof.
Этот вымысел относит к типу романа 4,5,6,7-substituted нон-nukleozida, non-phosphorylatable pyrrolo[2,3-d]pyrimidines которые exhibit оба значительно более низкие уровни цитотоксичности и главной противовирусной деятельности чем знанные нуклеозид, нон-nukleozid, и нон-nukleozid, non-phosphorylatable производные pyrrolo[2,3-d]pyrimidine, определенно против людских вирусов ДНАА such as цитомегаловирус (HCMV) и тип 1 вируса герпеса симплексный (HSV-1). Эти смеси представлены following формулой: ## ## STR1 при котором: R.sup.4 будет -- NR.sub.1 R.sub.2 или oxo; R.sup.5 будет --CN, или -- CSNR.sub.1 R.sub.2, или -- CONR.sub.1 R.sub.2; R.sup.6 будет --H, или венчиком, или -- NR.sub.1 R.sub.2; при котором R.sub.1 и R.sub.2 независимо --H или алифатическим соберите; и R.sup.7 формулы R.sub.3 --Ar, при котором R.sub.3 будет алифатической группой и Ar будет unsubstituted арилом или арилом независимо замененными с группами венчика, нитро, амино, или алифатических; provided that когда R.sup.5 будет --CN или -- CSNH.sub.2, и R.sup.6 будет --H или -- NH.sub.2, и Ar будут а -- C.sub.6 H.sub.5 или фенилом замененным с только одной алифатической группой, R.sub.3 алифатическая группа за исключением methyl такие что -- R.sub.3 -- не а -- --; CH.sub.2 и фармацевтически приемлемо соли, prodrugs и производные thereof.
