Method for identifying a drug lead compound that inhibits binding of target bioogical molecules (TBM) by contacting TBM with members of a library of candidate cross-linked target binding fragments (CXBF), each CXBF having at least two candidate target bindig fragments (CTBF), which are inhibitors of binding, linked to a cross-linker, and selecting CXBF that inhibit the binding of the TBM to a greater extent than either of the individual CTBF linked to said cross-linker, wherein the library of CXBF is produced by: (a) screening a population of CTBF capable of being chemically cross-linked by a cross-linker to identify a subpopulation of the CTBF that inhibit binding of the TBM; and (b) chemically cross-linking members of the subpopulation of CTBF or structurally related analogs thereof with a cross-linker to provide a library of CXBF, wherein at least one linking group comprises an oxime ether linking group.

Η μέθοδος για μια ένωση μολύβδου φαρμάκων που εμποδίζει τη σύνδεση των bioogical μορίων στόχων (TBM) με την επαφή TBM με τα μέλη μιας βιβλιοθήκης του υποψηφίου διασύνδεσε τα δεσμευτικά τεμάχια στόχων (CXBF), κάθε CXBF έχοντας τουλάχιστον δύο τεμάχια στόχων υποψηφίων bindig (CTBF), τα οποία είναι ανασταλτικοί παράγοντες της σύνδεσης, που συνδέονται με έναν διαγώνιος-συνδετικό εκδότη, και επιλογή CXBF που εμποδίζουν τη σύνδεση του TBM σε μια μεγαλύτερη έκταση από καθένα του μεμονωμένου CTBF που συνδέεται με τον εν λόγω διαγώνιος-συνδετικό εκδότη, όπου η βιβλιοθήκη CXBF παράγεται από: (α) καλύπτοντας έναν πληθυσμό CTBF ικανό χημικά της διασύνδεσης από έναν διαγώνιος-συνδετικό εκδότη για να προσδιορίσει ένα υποσύνολο πληθυσμού του CTBF που εμποδίζει τη σύνδεση του TBM και (β) χημικά διασυνδέοντας τα μέλη του υποσυνόλου πληθυσμού CTBF ή των δομικά σχετικών ανάλογων επ' αυτού με έναν διαγώνιος-συνδετικό εκδότη για να παρέχει μια βιβλιοθήκη CXBF, όπου τουλάχιστον μια ομάδα σύνδεσης περιλαμβάνει μια oxime ομάδα σύνδεσης αιθέρα.