The invention concerns parenteral pharmaceutical forms of administration
containing polypeptide in the form of microparticles and a process for the
production thereof. The microparticles according to the invention contain
as a biodegradable polymer an ABA triblock copolymer the A block of which
is a copolymer of lactic and glycolic acid and the B block of which
represents a polyethylene glycol chain, together with additives that are
selected from the group comprising serum proteins, polyamino acids,
cyclodextrins, cyclodextrin derivatives, saccharides, amino sugars, amino
acids, detergents or carboxylic acids as well as mixtures of these
additives. The microparticles according to the invention continuously
release the polypeptide over a relatively long time period even when the
amounts of polypeptide they include are small or susceptible to
aggregation.
Η εφεύρεση αφορά τις παρεντερικές φαρμακευτικές μορφές διοίκησης που περιέχει polypeptide υπό μορφή μικρομορίων και μια διαδικασία για την παραγωγή επ' αυτού. Τα μικρομόρια σύμφωνα με την εφεύρεση περιέχουν ως βιοδιασπάσιμο πολυμερές σώμα aba triblock copolymer ο φραγμός Α του οποίου είναι copolymer του γαλακτικού και glycolic οξέος και ο φραγμός β των οποίων αντιπροσωπεύει μια αλυσίδα γλυκόλης πολυαιθυλενίου, μαζί με τις πρόσθετες ουσίες που επιλέγονται από την ομάδα περιλαμβάνοντας τις πρωτεϊ'νες ορών, τα οξέα polyamino, τις κυκλοδεξτρίνες, τα παράγωγα κυκλοδεξτρίνης, τους σακχαρίτες, τα αμινο σάκχαρα, τα αμινοξέα, τα απορρυπαντικά ή τα καρβοξυλικά οξέα καθώς επίσης και τα μίγματα αυτών των πρόσθετων ουσιών. Τα μικρομόρια σύμφωνα με την εφεύρεση απελευθερώνουν συνεχώς polypeptide κατά τη διάρκεια ενός σχετικά μακριού χρονικού διαστήματος ακόμα και όταν τα ποσά polypeptide που περιλαμβάνουν είναι μικρά ή ευαίσθητα στη συνάθροιση.