Derivatives of camptothecin as represented by the general formula:
##STR1##
are described, wherein when R.sub.1 is H, R. is a C.sub.2 -C.sub.4 alkyl
group, a C.sub.6 -C.sub.15 alkyl group, a C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl
group, a C.sub.2 -C.sub.15 alkenyl group or a C.sub.2 -C.sub.15 epoxy
group; and when R.sub.2 is a nitro group or an amino group, R.sub.1 is a
C.sub.1 -C.sub.15 alkyl group, a C.sub.1 -C.sub.15 alkenyl group, a
C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl group, or an epoxy group. Liposomal prodrugs
including these specific derivatives of camptothecin restrained by a
liposomal delivery system are also described. Processes for making these
prodrugs and for using them in cancer treatment are also disclosed.
Derivados del camptothecin según lo representado por el fórmula general: ## del ## STR1 se describen, en donde cuando R.sub.1 es H, el R. es un C.sub.2 - C.sub.4 grupo alkyl, un C.sub.6 - el grupo alkyl C.sub.15, un C.sub.3 - grupo del cycloalkyl C.sub.8, un C.sub.2 - el grupo alkenyl C.sub.15 o un C.sub.2 - grupo de epoxy C.sub.15; y cuando R.sub.2 es un grupo nitro o un grupo amino, R.sub.1 es un C.sub.1 - C.sub.15 grupo alkyl, un C.sub.1 - C.sub.15 el grupo alkenyl, un C.sub.3 - grupo del cycloalkyl C.sub.8, o un grupo de epoxy. Los prodrugs liposómicos incluyendo estos derivados específicos del camptothecin refrenados por un sistema liposómico de la entrega también se describen. Los procesos para hacer estos prodrugs y para usarlos en el tratamiento del cáncer también se divulgan.