A composition for administration of a therapeutically effective dose of a
topoisomerase inhibitor I or topoisomerase I/II inhibitor is described.
The composition includes liposomes having an outer surface and an inner
surface defining an aqueous liposome compartment, and being composed of a
vesicle-forming lipid and of a vesicle-forming lipid derivatized with a
hydrophilic polymer to form a coating of hydrophilic polymer chains on
both the inner and outer surfaces of the liposomes. Entrapped in the
liposomes is the topoisomerase inhibitor at a concentration of at least
about 0.10 .mu.mole drug per .mu.mole lipid.
Una composizione per la gestione di una dose dal punto di vista terapeutico efficace di un inibitore I di topoisomerase o dell'inibitore di topoisomerase I/II è descritta. La composizione include i liposomi che hanno una superficie esterna e una superficie interna che definiscono uno scompartimento acquoso del liposoma e componendosi di lipido vescicola-formante e di lipido vescicola-formante derivatizzato con un polimero idrofilo per formare un rivestimento delle catene idrofile del polimero sia sulle superfici interne che esterne dei liposomi. È intrappolato nei liposomi l'inibitore di topoisomerase ad una concentrazione almeno di circa 0.10 droghe del mu.mole per il lipido del mu.mole.