Microfabricated, asymmetrical, reservoir-containing particles for use in
the oral delivery of biopolymer therapeutic agents such as peptides,
proteins and oligonucleotides are disclosed. The particles are
encapsulated in enteric-coated capsules or tablets to provide passage
through the stomach and release of a suspension of the particles in the
intestinal lumen. The particles have a selected shape, and uniform
dimensions preferably in the 100 .mu.m to 1 mm range. The reservoirs open
to the face of the particle and are filled with a therapeutic agent and
selected excipients. The excipients are selected to delay the
dissolution/release of the agent from the particle reservoirs for 5-60
minutes after the particle is released in the intestinal lumen.
Alternatively, the pore is plugged with an erodable material. The face of
the particle is grafted with a layer of muco-adhesive ligands designed to
quickly bind the particle to the intestinal mucosa for several minutes to
several hours after release of the particles from the enteric-coated
carrier.
Microfabricated, asymmetrical, reservatório-contendo partículas para o uso na entrega oral de agentes therapeutic do biopolymer tais como peptides, as proteínas e os oligonucleotides são divulgados. As partículas encapsulated em cápsulas ou em tabuletas enteric-revestidas para fornecer a passagem através do estômago e da liberação de uma suspensão das partículas no lúmen intestinal. As partículas têm uma forma selecionada, e dimensões uniformes preferivelmente no mu.m 100 a 1 milímetro de escala. Os reservatórios abrem à cara da partícula e são enchidos com um agente therapeutic e uns excipients selecionados. Os excipients estão selecionados a atrasam o dissolution/release do agente dos reservatórios da partícula para 5-60 minutos depois que a partícula é liberada no lúmen intestinal. Alternativamente, o pore plugged com um material erodable. A cara da partícula grafted com uma camada de ligands do muco-adesivo projetados ligar rapidamente a partícula à mucosa intestinal por diversos minutos a diversas horas após a liberação das partículas do portador enteric-revestido.
