This invention provides a novel class of vitamin D compounds, namely,
13-ethyl and 13-vinyl-18,19-dinor-vitamin D derivatives, as well as a
general method for their chemical synthesis. The compounds have the
formula:
##STR1##
where Y.sub.1 and Y.sub.2, which may be the same or different, are each
selected from the group consisting of hydrogen and a hydroxy-protecting
group, R.sub.6 is selected from the group consisting of an ethyl or vinyl
radical, and where the group R represents any of the typical side chains
known for vitamin D type compounds. These 18-substituted compounds are
characterized by minimal intestinal calcium transport activity and minimal
bone calcium mobilization activity resulting in novel therapeutic agents
for the treatment of secondary hyperparathyroidism. These compounds also
exhibit pronounced activity in arresting the proliferation of
undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte
thus evidencing use as anti-cancer agents and for the treatment of
diseases such as psoriasis.
Questa invenzione fornisce un codice categoria del romanzo dei residui della vitamina D, vale a dire, di 13-ethyl e dei derivati della 13-vinile-18.19-dinor-vitamina D, così come un metodo generale per la loro sintesi chimica. I residui hanno la formula: ## del ## STR1 dove Y.sub.1 e Y.sub.2, che possono essere gli stessi o differenti, sono ciascuno scelto dall'idrogeno consistente del gruppo e un gruppo diprotezione, R.sub.6 è scelto dal gruppo che consiste di un radicale del vinile o dell'etile e dove il gruppo R rappresenta c'è ne delle catene laterali tipiche conosciute per il tipo residui della vitamina D. Questi residui 18-substituted sono caratterizzati da attività intestinale minima di trasporto del calcio e da attività minima di mobilizzazione del calcio dell'osso con conseguente agenti terapeutici del romanzo per il trattamento del hyperparathyroidism secondario. Questi residui inoltre esibiscono l'attività pronounced nell'arrestare la proliferazione di undifferentiated le cellule e l'induzione della loro differenziazione al monocyte che prova così l'uso come agenti anticancro e per il trattamento delle malattie quale lo psoriasis.