The invention relates to quinazoline derivatives of the formula:
##STR1##
[wherein:
Y.sup.1 represents --O--, --S--, --CH.sub.2 --, --SO--, --SO.sub.2 --,
--NR.sup.5 CO--, --CONR.sup.6 --, --SO.sub.2 NR.sup.7 --, --NR.sup.8
SO.sub.2 -- or --NR.sup.9 -- (wherein R.sup.5, R.sup.6, R.sup.8 and
R.sup.9 each independently represents hydrogen, alkyl or alkoxyalkyl);
R.sup.1 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, nitro, trifluoromethyl,
cyano, alkyl, alkoxy, alkylthio, amino or alkylamino.
R.sup.2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy,
trifluoromethyl, cyano, amino or nitro;
m is an integer from 1 to 5;
R.sup.3 represents hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, alkanoyloxy,
trifluoromethyl, cyano, amino or nitro;
R.sup.4 represents a group which is or which contains an optionally
substituted pyridone, phenyl or aromatic heterocyclic group] and salts
thereof; processes for their preparation and pharmaceutical compositions
containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt
thereof as active ingredient.
The compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts
thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment
of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.
La invención se relaciona con los derivados del quinazoline del fórmula: ## del ## STR1 [ en donde: Y.sup.1 representa --O --. --S --. -- CH.sub.2 --. --SO --. -- SO.sub.2 --. -- NR.sup.5 CO --. -- CONR.sup.6 --. -- SO.sub.2 NR.sup.7 --. -- NR.sup.8 SO.sub.2 -- o -- NR.sup.9 -- (en donde R.sup.5, R.sup.6, R.sup.8 y R.sup.9 cada uno representa independientemente el hidrógeno, el alkyl o el alkoxyalkyl); R.sup.1 representa el hidrógeno, hydroxy, el halogeno, nitro, trifluoromethyl, cyano, alkyl, alkoxy, alkylthio, amino o alkylamino. R.sup.2 representa el hidrógeno, hydroxy, el halogeno, el alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, cyano, amino o nitro; m es un número entero a partir de la 1 a 5; R.sup.3 representa hydroxy, halogeno, el alkyl, alkoxy, alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano, amino o nitro; R.sup.4 representa un grupo que sea o que contenga un pyridone opcionalmente substituido, un grupo heterocíclico fenilo o aromático ] y sales de eso; procesos para su preparación y composiciones farmacéuticas que contienen un compuesto del fórmula I o una sal farmacéutico aceptable de eso como ingrediente activo. Los compuestos del fórmula I y las sales farmacéutico aceptables de eso inhiben los efectos de VEGF, una característica del valor en el tratamiento de un número de estados de la enfermedad incluyendo cáncer y artritis reumatoide.