The present invention provides a process for the preparation of a novel
pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine of formula VI wherein R is H, OII, OAc
and R.sub.1 is H, and n is 3 to 5, by
##STR1##
reacting
(2S)-N-[4-hydroxy-5-methoxy-2-nitrobenzyl]-pyrrolidine-2-carboxy-carbaldeh
yde diethyl thioacetal with a dibromoalkane, isolating
(2S)-N-[4-(3-bromoalkoxy)-5-methoxy-2-nitrobenzoyl]pyrrolidine-2-carboxy
carbaldehyde diethyl thioacetal so formed and reacting the isolate with a
dilactam, isolating
8-{[(2S)-N-5-methoxy-2-nitrobenzoyl]pyrrolidin-2-carbaldehyde
diethylthioacetal}-alkoxy-7-methoxy-2,3,5,10,11,11a-hydro-1H-pyrrolo[2,1-c
][1,4]benzodiazepine-5,11 dione, reducing the above nitro compound,
isolating the
8-{[(2S)-N-5-methoxy-2-aminobenzoyl]pyrrolidin-2-carbaldehyde
diethylthioacetal]-alkoxy-7-methoxy-2,3,5,10,11,11a-hydro-1H-pyrrolo[2,1-c
][1,4]benzodiazepine-5,11-dione, reacting the amino compound above with a
deprotecting agent to obtain the pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepines of
formula VI wherein R, R.sub.1 and n are as stated above.
Η παρούσα εφεύρεση παρέχει μια διαδικασία για την προετοιμασία ενός νέου pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine του τύπου VI όπου το ρ είναι χ, OII, OAc και R.sub.1 είναι χ, και το ν είναι 3 έως 5, από ## STR1 ## που αντιδρά (2Σ)-ν-[4-υδροξύ-5-μετχοξυ-2 yde διεθυλικός thioacetal με ένα dibromoalkane, που απομονώνει διεθυλική thioacetal έτσι διαμορφωμένη carbaldehyde (2Σ)-ν-[4-(3-ψρομοαλκοξυ)-5-μετχοξυ-2-νητροψενζουλ]πυρροληδηνε-2- carboxy και που αντιδρά η απομόνωση με ένα dilactam, απομονώνοντας το dione ][1,4]benzodiazepine-5,11 8-{[(2Σ)-ν-5-μετχοξυ-2-νητροψενζουλ]πυρροληδην-2- carbaldehyde δηετχυλτχηοαθεταλ}-αλκόξινος-7-μετχοξυ-2,3,5,10,11,11α-υδρο-1Χ-πυρρολο[2,1-γ, μειώνοντας την ανωτέρω νιτρο ένωση, απομονώνοντας το 8-{[(2Σ)-ν-5-μετχοξυ-2-αμηνοψενζουλ]πυρροληδην-2- carbaldehyde δηετχυλτχηοαθεταλ]-αλκόξινος-7-μετχοξυ-2,3,5,10,11,11α-υδρο-1Χ-πυρρολο[2,1-γ ][1,4]benzodiazepine-5,11-dione, που αντιδρά η αμινο ένωση επάνω από με έναν deprotecting πράκτορα λαμβάνει το pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepines του τύπου VI όπου το ρ, R.sub.1 και το ν είναι όπως αναφέρθηκε προηγουμένως.
