The use of CCR5 antagonists of the formula
##STR1##
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein
X is --C(R.sup.13).sub.2 --, --C(R.sup.13)(R.sup.19)--, --C(O)--, --O--,
--NH--, --N(alkyl)--,
##STR2##
R is optionally substituted phenyl, pyridyl, thiophenyl or naphthyl;
R.sup.1 is H, alkyl or alkenyl;
R.sup.2 is optionally substituted phenyl, phenylalkyl, heteroaryl or
heteroarylalkyl, naphthyl, fluorenyl or diphenylmethyl;
R.sup.3 is optionally substituted phenyl, heteroaryl or naphthyl;
R.sup.4 is H, alkyl, fluoro-alkyl, cyclopropylmethyl, --CH.sub.2 CH.sub.2
OH, --CH.sub.2 CH.sub.2 --O-alkyl, --CH.sub.2 C(O)--O-alkyl, --CH.sub.2
C(O)NH.sub.2, --CH.sub.2 C(O)--NHalkyl or --CH.sub.2 C(O)--N(alkyl).sub.2
;
R.sup.19 is optionally substituted phenyl, heteroaryl or naphthyl,
cycloalkyl, cycloalkylalkyl or alkoxyalkyl; and
R.sup.5, R.sup.13, R.sup.14, R.sup.15 and R.sup.16 are hydrogen or alkyl
for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host
disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease,
atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis is
disclosed, as well as novel compounds, pharmaceutical compositions
comprising them, and the combination of CCR5 antagonists of the invention
in combination with antiviral agents useful in the treatment of HIV or
agents useful in the treatment of inflammatory diseases.
L'uso degli antagonisti CCR5 del ## del ## STR1 di formula o di un sale farmaceuticamente accettabile di ciò, in cui la X è -- C(R.sup.13).sub.2 --. -- C(R.sup.13)(R.sup.19) --. -- --O --. del c(o) --. --NH --. -- Il ## R del ## STR2 di N(alkyl) --. è facoltativamente fenile, pyridyl, thiophenyl o naftile sostituito; R.sup.1 è H, alchile o alchenile; R.sup.2 è facoltativamente fenile, phenylalkyl, heteroaryl o heteroarylalkyl, naftile, fluorenyl o diphenylmethyl sostituito; R.sup.3 è facoltativamente fenile, heteroaryl o naftile sostituito; R.sup.4 è H, alchile, fluoro-alchile, cyclopropylmethyl, -- CH.sub.2 CH.sub.2 OH, -- CH.sub.2 CH.sub.2 -- O-alchile, -- CH.sub.2 C(O) -- O-alchile, -- CH.sub.2 C(O)NH.sub.2, -- CH.sub.2 C(O) -- NHalkyl o -- CH.sub.2 C(O) -- N(alkyl).sub.2; R.sup.19 è facoltativamente fenile, heteroaryl o naftile, cycloalkyl, cycloalkylalkyl o alkoxyalkyl sostituito; e R.sup.5, R.sup.13, R.sup.14, R.sup.15 e R.sup.16 sono idrogeno o l'alchile per il trattamento del HIV, del rifiuto solido del transplant dell'organo, della malattia ospite dell'innesto v., dell'artrite, dell'artrite rheumatoid, della malattia infiammatoria delle viscere, della dermatite atopica, dello psoriasis, dell'asma, delle allergie o della sclerosi a placche è rilevato, come pure i residui del romanzo, le composizioni farmaceutiche che li contengono e la combinazione degli antagonisti CCR5 dell'invenzione congiuntamente agli agenti antivirali utili nel trattamento del HIV o agli agenti utili nel trattamento delle malattie infiammatorie.
