This invention provides a novel class of vitamin D related compounds,
namely, the 2-alkylidene-19-nor-vitamin D derivatives, as well as a
general method for their chemical synthesis. The compounds have the
formula:
##STR1##
where Y.sub.1 and Y.sub.2, which may be the same or different, are each
selected from the group consisting of hydrogen and a hydroxy-protecting
group, R.sub.6 and R.sub.8, which may be the same or different, are each
selected from hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl and fluoroalkyl, or when taken
together represent the group --(CH.sub.2).sub.x -- where x is an integer
from 2 to 5, and where the group R represents any of the typical side
chains known for vitamin D type compounds. These 2-substituted compounds
are characterized by relatively high intestinal calcium transport activity
and relatively high bone calcium mobilization activity resulting in novel
therapeutic agents for the treatment of diseases where bone formation is
desired, particularly low bone turnover osteoporosis. These compounds also
exhibit pronounced activity in arresting the proliferation of
undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte
thus evidencing use as anti-cancer agents and for the treatment of
diseases such as psoriasis.
Questa invenzione fornisce un codice categoria del romanzo dei residui riferiti della vitamina D, vale a dire, i derivati delle 2-alkylidene-19-né-vitamine D, così come un metodo generale per la loro sintesi chimica. I residui hanno la formula: ## del ## STR1 dove Y.sub.1 e Y.sub.2, che possono essere gli stessi o differenti, sono ciascuno scelto dall'idrogeno consistente del gruppo e da un gruppo diprotezione, R.sub.6 e R.sub.8, che possano essere lo stesso o differenti, sono ciascuno scelto da idrogeno, l'alchile, idrossialchilico e fluoroalkyl, o quando preso insieme rappresentano il gruppo -- (CH.sub.2).sub.x -- dove la x è un numero intero da 2 a 5 e dove il gruppo R rappresenta c'è ne delle catene laterali tipiche conosciute per il tipo residui della vitamina D. Questi residui 2-substituted sono caratterizzati da attività intestinale relativamente alta di trasporto del calcio e da attività relativamente alta di mobilizzazione del calcio dell'osso con conseguente agenti terapeutici del romanzo per il trattamento delle malattie dove la formazione dell'osso è voluta, specialmente osteoporosis basso di giro d'affari dell'osso. Questi residui inoltre esibiscono l'attività pronounced nell'arrestare la proliferazione di undifferentiated le cellule e l'induzione della loro differenziazione al monocyte che prova così l'uso come agenti anticancro e per il trattamento delle malattie quale lo psoriasis.