Drugs, especially low aqueous solubility drugs, are provided in a porous
matrix form, preferably microparticles, which enhances dissolution of the
drug in aqueous media. The drug matrices preferably are made using a
process that includes (i) dissolving a drug, preferably a drug having low
aqueous solubility, in a volatile solvent to form a drug solution, (ii)
combining at least one pore forming agent with the drug solution to form
an emulsion, suspension, or second solution, and (iii) removing the
volatile solvent and pore forming agent from the emulsion, suspension, or
second solution to yield the porous matrix of drug. The pore forming agent
can be either a volatile liquid that is immiscible with the drug solvent
or a volatile solid compound, preferably a volatile salt. In a preferred
embodiment, spray drying is used to remove the solvents and the pore
forming agent. The resulting porous matrix has a faster rate of
dissolution following administration to a patient, as compared to
non-porous matrix forms of the drug. In a preferred embodiment,
microparticles of the porous drug matrix are reconstituted with an aqueous
medium and administered parenterally, or processed using standard
techniques into tablets or capsules for oral administration.
Τα φάρμακα, ειδικά χαμηλά υδάτινα φάρμακα διαλυτότητας, παρέχονται σε μια πορώδη μορφή μητρών, κατά προτίμηση μικρομόρια, η οποία ενισχύει τη διάλυση του φαρμάκου στα υδάτινα μέσα. Οι μήτρες φαρμάκων κατά προτίμηση γίνονται χρησιμοποιώντας μια διαδικασία που περιλαμβάνει (ι) διαλύοντας ένα φάρμακο, κατά προτίμηση ένα φάρμακο που έχει τη χαμηλή υδάτινη διαλυτότητα, σε έναν πτητικό διαλύτη για να διαμορφώσει μια λύση φαρμάκων, (II) συνδυάζοντας τουλάχιστον έναν πόρο διαμορφώνοντας τον πράκτορα με τη λύση φαρμάκων για να διαμορφώσει ένα γαλάκτωμα, μια αναστολή, ή μια δεύτερη λύση, και (III) αφαιρώντας τον πτητικούς διαλύτη και τον πόρο διαμορφώνοντας τον πράκτορα από το γαλάκτωμα, την αναστολή, ή τη δεύτερη λύση για να παραγάγει την πορώδη μήτρα του φαρμάκου. Ο πόρος που διαμορφώνει τον πράκτορα μπορεί να είναι είτε ένα πτητικό υγρό που είναι immiscible με το διαλύτη φαρμάκων ή μια πτητική στερεά ένωση, κατά προτίμηση ένα πτητικό άλας. Σε μια προτιμημένη ενσωμάτωση, η ξήρανση ψεκασμού χρησιμοποιείται για να αφαιρέσει τους διαλύτες και τον πόρο διαμορφώνοντας τον πράκτορα. Η προκύπτουσα πορώδης μήτρα έχει ένα γρηγορότερο ποσοστό διάλυσης μετά από τη διοίκηση σε έναν ασθενή, σε σύγκριση με τις non-porous μορφές μητρών του φαρμάκου. Σε μια προτιμημένη ενσωμάτωση, τα μικρομόρια της πορώδους μήτρας φαρμάκων ανασυγκροτούνται με ένα υδάτινο μέσο και αντιμετωπίζονται parenterally, ή υποβάλλονται σε επεξεργασία χρησιμοποιώντας τις τυποποιημένες τεχνικές στις ταμπλέτες ή τις κάψες για την προφορική διοίκηση.