The present patent application relates to compounds having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein one of R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 is a non-cyclic acidic group having a pKa value below 8 or a group which is in vivo convertible to such a group; R.sup.4, R.sup.5 and the other two of the substituents R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each independently selected from hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, hydroxy, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro, amnino, and aryl, aralkyl, arylamino, aryloxy, aryl--CO--, or heteroaryl, wherein the aryl and heteroaryl groups may be substituted one or more times with substituents selected from alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxy, alkoxy, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro and amino; or R.sup.3 and R.sup.4 or R.sup.4 and R.sup.5 together form a fused 4- to 7-membered carbocyclic ring which may be unsaturated, or partially or fully saturated, while the other substituents R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are as defined above; Y is --CO--, --CS--, --SO.sub.2 --, or --C(.dbd.N--R.sup.8)--, wherein R.sup.8 is hydrogen, alkyl, or cyano; X is --NH--, --CH.sub.2 --NH--, or --SO.sub.2 --NH--; Z is NR.sup.6, O, --CH.dbd.CH--, --C.dbd.C--, --N.dbd.CH--, or --CH.dbd.N--; wherein R.sup.6 is hydrogen, or alkyl; R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, R.sup.14 and R.sup.15 are each independently selected from hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, hydroxy, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro, amino, --NHSO.sub.2 --R.sup.7, --COOR.sup.7, --SO.sub.2 N(R.sup.7).sub.2, --SO.sub.2 OR.sup.7 and --CO--R.sup.7, wherein R.sup.7 is hydrogen alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl or aralkyl; and aryl, aralkyl, arylamino, aryloxy, aryl-CO--, or heteroaryl, wherein the aryl and heteroaryl groups may be substituted one or more times with substituents selected from alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxy, alkoxy, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro and amino; or one of R.sup.11 and R.sup.12, R.sup.12 and R.sup.13, R.sup.13 and R.sup.14 or R.sup.14 and R.sup.15 together form a fused 4- to 7-membered carbocyclic ring which may be unsaturated, or partially or fully saturated, while the other substituents R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, R.sup.14 and R.sup.15 are as defined above. The compounds are useful for the treatment of diseases and disorders responsive to the blockage of chloride channels. ##STR1##

Η παρούσα αίτηση διπλώματος ευρεσιτεχνίας αφορά τις ενώσεις που έχουν τον τύπο (I) ή ένα φαρμακευτικά αποδεκτό άλας επ' αυτού όπου ένα από R.sup.1, R.sup.2 και R.sup.3 είναι μια μη-κυκλική όξινη ομάδα που έχει μια αξία pKa κάτω από 8 ή ομάδα που είναι in vivo μετατρέψιμη σε μια τέτοια ομάδα Τα R.sup.4, R.sup.5 και άλλα τα δύο από substituents R.sup.1, R.sup.2 και R.sup.3 κάθε ένα επιλέγονται ανεξάρτητα από το υδρογόνο, το αλκύλιο, το cycloalkyl, το cycloalkylalkyl, alkenyl, το alkynyl, αλκόξινος, υδροξύ, το αλόγονο, το trifluoromethyl, το trifluoromethoxy, κυανός, νιτρο, το amnino, και aryl, το aralkyl, το arylamino, το aryloxy, aryl -- κοβάλτιο --, ή το heteroaryl, όπου οι aryl και heteroaryl ομάδες μπορούν να αντικατασταθούν ένας ή περισσότεροι χρόνοι με substituents που επιλέγονται από το αλκύλιο, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, υδροξύ, αλκόξινος, αλόγονο, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, κυανός, νιτρο και αμινο ή R.sup.3 και R.sup.4 ή R.sup.4 και R.sup.5 διαμορφώνουν μαζί λιωμένα 4 στο 7-μεμψερεδ καρβοκυκλικό δαχτυλίδι που μπορεί να είναι ακόρεστο, ή μερικώς ή πλήρως διαποτισμένος, ενώ άλλα substituents R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 και R.sup.5 είναι όπως καθορίζονται ανωτέρω Το Υ είναι ΟΜΟ --, καίσιο --, -- SO.sub.2 --, ή -- γ (δψδ.Ν -- R.sup.8) - -, όπου R.sup.8 είναι υδρογόνο, αλκύλιο, ή κυανός το Χ είναι NH --, -- CH.sub.2 NH --, ή -- SO.sub.2 NH το ζ είναι NR.sup.6, ο, -- CH.dbd.CH --, -- C.dbd.C --, -- N.dbd.CH --, ή -- CH.dbd.N όπου R.sup.6 είναι υδρογόνο, ή αλκύλιο R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, R.sup.14 και R.sup.15 κάθε ένα επιλέγονται ανεξάρτητα από το υδρογόνο, αλκύλιο, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, αλκόξινος, υδροξύ, αλόγονο, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, κυανός, νιτρο, αμινο, -- NHSO.sub.2 -- R.sup.7, -- COOR.sup.7, -- SO.sub.2 N(R.sup.7).sub.2, -- SO.sub.2 OR.sup.7 και -- κοβάλτιο -- R.sup.7, όπου R.sup.7 είναι αλκύλιο, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl ή aralkyl υδρογόνου και aryl, aralkyl, arylamino, aryloxy, αρυλικός-κοβάλτιο --, ή heteroaryl, όπου οι aryl και heteroaryl ομάδες μπορούν να αντικατασταθούν ένας ή περισσότεροι χρόνοι με substituents που επιλέγονται από το αλκύλιο, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, υδροξύ, αλκόξινος, αλόγονο, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, κυανός, νιτρο και αμινο ή ένα από R.sup.11 και R.sup.12, R.sup.12 και R.sup.13, R.sup.13 και R.sup.14 ή R.sup.14 και R.sup.15 διαμορφώνει μαζί λιωμένα 4 στο 7-μεμψερεδ καρβοκυκλικό δαχτυλίδι που μπορεί να είναι ακόρεστο, ή μερικώς ή πλήρως διαποτισμένος, ενώ άλλα substituents R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, R.sup.14 και R.sup.15 είναι όπως καθορίζονται ανωτέρω. Οι ενώσεις είναι χρήσιμες για τη θεραπεία των ασθενειών και των αναταραχών απαντητικών στην παρεμπόδιση των καναλιών χλωριδίου. ## STR1 ##