Antibody Directed Enzyme Prodrug Therapy (ADEPT) systems for use in cancer based on mutated carboxypeptidase B (CPB) enzymes. Enzyme conjugates for ADEPT are substantially non-immunogenic in humans comprising a targeting moiety (for example an antibody) capable of binding with a tumor associated antigen, the targeting moiety being linked to a mutated form of a CPB enzyme capable of converting a prodrug into an antineoplastic drug wherein the prodrug is not significantly convertible into antineoplastic drug in humans by natural unmutated enzyme. A preferred enzyme mutant is human pancreatic CPB comprising a Lys or Arg residue at position 253. Suitable mustard prodrugs are disclosed in the specification.

El anticuerpo dirigió los sistemas (PERITOS) de la terapia del prodrug de la enzima para el uso en el cáncer basado en las enzimas transformadas del carboxypeptidase B (CPB). Las conjugaciones de la enzima para el ADEPTO son substancialmente no-inmunogene'ticas en los seres humanos que abarcan un moiety que apunta (por ejemplo un anticuerpo) capaz de atar con un antígeno asociado tumor, el moiety que apunta que es ligado a una forma transformada de una enzima de CPB capaz de convertir un prodrug en una droga antineoplástica en donde el prodrug no es perceptiblemente convertible en la droga antineoplástica en seres humanos por natural unmutated la enzima. Un mutante preferido de la enzima es CPB pancreático humano que abarca un residuo de Lys o de Arg en la posición 253. Los prodrugs convenientes de la mostaza se divulgan en la especificación.

 
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