Provided is a method for acylating one or more amino groups of a peptide or protein such as GLP-1. This method includes (a) reacting a peptide or protein having at least one free amino group with an acylating agent of formula I ##STR1## wherein n is 0-8; R.sup.1 is COOR.sup.4 ; R.sup.2 is a lipophilic moiety; R.sup.3 and its attached carboxyl group designate a reactive ester or a reactive N-hydroxy imide ester; and R.sup.4 is selected from hydrogen, C.sub.1-12 -alkyl and benzyl, under basic conditions in a mixture of an aprotic polar solvent and water; and (b) if R.sup.4 is not hydrogen, saponifying the acylated peptide or protein ester group under basic conditions in order to obtain an N-acylated peptide or an N-acylated protein.

Con tal que sea un método para acylating unos o más grupos amino de un peptide o de una proteína tales como GLP-1. Este método incluye (a) reaccionando un peptide o una proteína que tiene por lo menos un grupo amino libre con un agente acylating del ## del ## STR1 del fórmula I en donde n es 0-8; R.sup.1 es COOR.sup.4; R.sup.2 es un moiety lipofílico; R.sup.3 y su grupo carboxyl unido señalan un éster reactivo o un éster N-n-hydroxy reactivo del imida; y R.sup.4 se selecciona del hidrógeno, C.sub.1-12 - alkyl y benzyl, bajo condiciones básicas en una mezcla de un solvente y de un agua polares aprotic; y (b) si R.sup.4 no es hidrógeno, saponificando el grupo acylated del peptide o del éster de la proteína bajo condiciones básicas para obtener un peptide N-n-acylated o una proteína N-n-acylated.