This invention provides a direct method for monitoring bacterial transglycosylase activity using labeled substrates produced by chemo-enzymatic synthesis wherein the labels are selected to permit the detection of both polymeric and non-polymeric products simultaneously, either directly or following the separation of product from starting material. The invention promotes the discovery of new antibiotics with activity against bacterial transglycosylases by a) laying the groundwork for structural analysis of purified, active transglycosylase (which permits structure-based design); and b) providing an assay that can be used to screen for inhibitors.

Esta invenção fornece um método direto monitorando a atividade bacteriana do transglycosylase usando as carcaças etiquetadas produzidas pela síntese chemo-chemo-enzymatic wherein as etiquetas são selecionadas para permitir simultaneamente a deteção de produtos polymeric e non-non-polymeric, diretamente ou depois da separação do produto do material começar. A invenção promove a descoberta de antibióticos novos com atividade de encontro aos transglycosylases bacterianos a) colocando o groundwork para a análise estrutural do transglycosylase purified, ativo (que permite estrutura-baseou o projeto); e b) fornecendo um assay que possa ser usado selecionar para inibidores.