Pharmaceutical compositions containing solid cyclic oligopeptide
cyclosporine microparticles are prepared by applying energy input to solid
cyclic oligopeptide cyclosporine in the presence of phospholipid and one
or more non-ionic, anionic or cationic second surface modifiers. The
microparticles consist essentially of a solid cyclic oligopeptide
cyclosporine core coated with a combination of phospholipid and at least
one second surface modifier. The combination of phospholipid and second
surface modifier(s) provide volume-weighted mean particle size values of
solid cyclic oligopeptide cyclosporine particles that are about 50%
smaller than cyclic oligopeptide cyclosporine particles produced in the
presence of the phospholipid and without the presence of the second
surface modifier(s) using the same energy input.
Οι φαρμακευτικές συνθέσεις που περιέχουν τα στερεά κυκλικά μικρομόρια cyclosporine oligopeptide προετοιμάζονται με την εφαρμογή της ενεργειακής εισαγωγής στο στερεό κυκλικό cyclosporine oligopeptide παρουσία του φωσφολιπιδίου και ενός ή περισσότερων μη ιοντικών, ανιονικών ή κατιονικών δεύτερων τροποποιητών επιφάνειας. Τα μικρομόρια αποτελούνται ουσιαστικά έναν στερεό κυκλικό πυρήνα cyclosporine oligopeptide που ντύνεται από με έναν συνδυασμό φωσφολιπιδίου και τουλάχιστον τροποποιητή επιφάνειας ενός δευτερολέπτου. Ο συνδυασμός φωσφολιπιδίου και ο δεύτερος τροποποιητής επιφάνειας (σ) παρέχουν τις όγκος-ζυγισμένες μέσες τιμές μεγέθους μορίων των στερεών κυκλικών μορίων cyclosporine oligopeptide που είναι περίπου 50% μικρότερα από τα κυκλικά μόρια cyclosporine oligopeptide που παράγονται παρουσία του φωσφολιπιδίου και χωρίς την παρουσία του δεύτερου τροποποιητή επιφάνειας (σ) που χρησιμοποιεί την ίδια ενεργειακή εισαγωγή.