High-affinity response-selective C-terminal analogs of C5a anaphylatoxin
are provided. Whereas natural C5a has considerable flexibility in the
C-terminal region, the analogs of the invention possess a backbone
conformation which is constrained at the C-terminus to a .beta.-turn. The
stabilized .beta.-turn confers a marked increase in potency of the
analogs; the particular .beta.-turn motif further confers the capability
to selectively elicit certain biological responses associated with C5a.
Exemplary compounds of the invention are decapeptide analogs of the
formula: A1-Ser-Phe-Lys-A2-A3-A4-A5-A6-A7, with the constrained
.beta.-turn being localized in the region of A4-A7.
Worden de reactie-selectieve c-Eindanalogons van de hoog-affiniteit van C5a anaphylatoxin verstrekt. Terwijl natuurlijke C5a aanzienlijke flexibiliteit in het c-Eindgebied heeft, bezitten de analogons van de uitvinding een backbonebouw die beperkt=wordt= bij het c-Eindpunt aan een beta.-draai De gestabiliseerde beta.-draai verleent een duidelijke verhoging van kracht van de analogons; het bijzondere beta.-draaimotief verleent verder het vermogen bepaalde biologische reacties selectief om te onthullen verbonden aan C5a. De voorbeeldige samenstellingen van de uitvinding zijn decapeptideanalogons van de formule: A1-ser-phe-lys-a2-a3-a4-a5-a6-A7, met beperkt beta.-draai die in het gebied van A4-A7 wordt gelokaliseerd.