A composition for administration of a therapeutically effective dose of a
topoisomerase inhibitor I or topoisomerase I/II inhibitor is described.
The composition includes liposomes having an outer surface and an inner
surface defining an aqueous liposome compartment, and being composed of a
vesicle-forming lipid and of a vesicle-forming lipid derivatized with a
hydrophilic polymer to form a coating of hydrophilic polymer chains on
both the inner and outer surfaces of the liposomes. Entrapped in the
liposomes is the topoisomerase inhibitor at a concentration of at least
about 0.10 .mu.mole drug per .mu.mole lipid.
Een samenstelling voor beleid van een therapeutisch efficiƫnte dosis een topoisomeraseinhibitor I of topoisomerasei/ii inhibitor wordt beschreven. De samenstelling omvat liposomes die een buitenoppervlakte en een binnenoppervlakte hebben die een waterig liposome compartiment bepalen, en uit een blaasje-zichvormend lipide en uit een blaasje-zichvormend lipide derivatized met een hydrofiel polymeer worden samengesteld om een deklaag van hydrofiele polymeerkettingen op zowel de binnen als buitenoppervlakten van liposomes te vormen. Gevangen in liposomes wordt de topoisomeraseinhibitor bij een concentratie van minstens ongeveer 0,10 mu.mole drug per mu.mole lipide.