A method of modifying or altering the structure of a 1.alpha.-hydroxylated vitamin D compound to increase its biological activity by altering the conformational equilibrium of the A-ring to favor a chair conformation that presents the 1.alpha.-hydroxyl in the axial orientation. This is accomplished by either locking the A-ring chair conformation in a geometry having an axially orientated 1.alpha.-hydroxyl, or by the addition of one or more substituents to the A-ring which interact with other substituents in the molecule or on the A-ring to provide a driving force to the A-ring to adopt a chair conformation which presents the 1.alpha.-hydroxyl in the axial orientation.

Un metodo di modificazione o di alterazione della struttura 1.alpha.-hydroxylated di un residuo della vitamina D per aumentare la relativa attività biologica alterando l'equilibrio di conformational dell'Un-anello per favorire una conformazione della sedia che presenta il 1.alpha.-hydroxyl nell'orientamento assiale. Ciò è compiuta bloccando la conformazione della sedia dell'Un-anello nella geometria che ha un 1.alpha.-hydroxyl lungo un asse orientato, o tramite l'aggiunta di uno o più sostituenti all'Un-anello che interattivo con altri sostituenti nella molecola o sull'Un-anello per fornire una forza di azionamento all'Un-anello per adottare una conformazione della sedia che presenta il 1.alpha.-hydroxyl nell'orientamento assiale.