The present invention is directed to compounds of Formula I:
##STR1##
wherein X is O, S or NR.sup.7 and R.sup.1 -R.sup.7, Y and Z are set forth
in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically
acceptable salts thereof. Also described are methods for preparing the
compounds of Formula I. The novel compounds of the present invention are
potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases,
such as chymotrypsin, trypsin, plasmin and urokinase. Certain of the
compounds exhibit direct, selective inhibition of urokinase, or are
intermediates useful for forming compounds having such activity.
De onderhavige uitvinding wordt geleid aan samenstellingen van Formule I: ## STR1 ## waarin X O, S of NR.sup.7 en R.sup.1 - R.sup.7 is, worden Y en Z uiteengezet in de specificatie, evenals hydraten, solvates of farmaceutisch aanvaardbare zouten daarvan. Ook beschreven worden de methodes om de samenstellingen van Formule I voor te bereiden. De nieuwe samenstellingen van de onderhavige uitvinding zijn machtige inhibitors van proteasen, vooral trypsine-als serine proteasen, zoals chymotrypsin, trypsine, plasmin en urokinase. Sommige van de samenstellingen stellen directe, selectieve remming van urokinase tentoon, of zijn tussenpersonen nuttig om samenstellingen te vormen die dergelijke activiteit hebben.