The invention relates to peptide derivatives that can be used as selective
inhibitors of the N-terminal site of human angiotensin-converting enzyme.
The derivatives comprise the amino acid sequence with the following
formula:
-Asp-Phe-.PSI.(PO.sub.2 CH.sub.2)-Ala-Xaa'- (I)
wherein:
.PSI.(PO.sub.2 CH.sub.2) indicates that the peptide bond (CONH) between Phe
and Ala has been replaced by the phosphonic bond PO.sub.2 CH.sub.2, and
Xaa' represents an amino acid residue.
They can be used in pharmaceutical formulations, particularly to protect
haematopoietic strain cells of patients undergoing aggressive chemotherapy
or radiotherapy treatment.
La invención se relaciona con los derivados del peptide que se pueden utilizar como inhibidores selectivos del sitio del N-terminal de la enzima angiotensin-que convierte humana. Los derivados abarcan la secuencia del aminoácido con el fórmula siguiente: - Asp-Phe-.PSI.(PO.sub.2 CH.sub.2)-Ala-Xaa ' - (i) en donde: El PSI.(PO.sub.2 CH.sub.2) indica que el enlace del peptide (CONH) entre Phe y el ala ha sido substituido por el enlace phosphonic PO.sub.2 CH.sub.2, y Xaa ' representa un residuo del aminoácido. Pueden ser utilizados en formulaciones farmacéuticas, para proteger particularmente las células haematopoietic de la tensión de los pacientes que experimentan el tratamiento agresivo de la quimioterapia o de la radioterapia.