A series of bioactive analogs of (+)-CC-1065 (1) and the duocarmycins 2 and
3 are synthesized. The bioactive analogs include either iso-CI or iso-CBI
(6 and 7) as a DNA alkylation subunit. Conjugated to the DNA alkylating
subunits are a variety of DNA binding subunits. The bioactive analogs
maintain their DNA selectivity and display enhance reactivity.
Μια σειρά βιοενεργών ανάλογων (+)-CC- 1065 (1) και των duocarmycins 2 και 3 είναι συντεθειμένη. Τα βιοενεργά ανάλογα περιλαμβάνουν είτε το ISO-$L*CI είτε το ISO-$L*CBI (6 και 7) ως υπομονάδα αλκυλοποίησης DNA. Κλιμένες στο DNA οι υπομονάδες αλκυλοποίησης είναι ποικίλες δεσμευτικές υπομονάδες DNA. Τα βιοενεργά ανάλογα διατηρούν την επιλεκτικότητα DNA τους και η επίδειξη ενισχύει την ικανότητα αμέσου αντιδράσεως.