The present invention relates to 16-membered macrocyclic compounds. In one
aspect of the present invention, compounds of the formula
##STR1##
are provided wherein:
R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, and R.sup.5 are each independently hydrogen,
C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.2 -C.sub.10 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.10
alkynyl, aryl or alkylaryl;
R.sup.4 is hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.1 -C.sub.10
hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.10 haloalkyl, aryl, --C(.dbd.O)R.sup.6,
--C(.dbd.O)OR.sup.6, --NR.sup.6 R.sup.7 where R.sup.6 and R.sup.7 are each
independently hydrogen, C.sub.1 -C.sub.10 aliphatic, aryl or alkylaryl;
W is O, NR.sup.8 where R.sup.8 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl,
C.sub.2 -C.sub.10 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.10 alkynyl, aryl or alkylaryl;
X is O, CH.sub.2 or a carbon-carbon double bond;
Y is absent or a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.2 -C.sub.10 alkenyl, or
C.sub.2 -C.sub.10 alkynyl; and
Ar is aryl; provided that 10,11-dehydroepothilone C is excluded.
La presente invenzione riguarda i residui macrocyclic 16-membered. In una funzione di presente invenzione, i residui del ## del ## STR1 di formula sono forniti in cui: R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 e R.sup.5 sono indipendentemente ciascuno idrogeno, C.sub.1 - C.sub.10 alchile, C.sub.2 - alchenile C.sub.10, C.sub.2 - alkynyl C.sub.10, arile o alkylaryl; R.sup.4 è idrogeno, alogeno, C.sub.1 - C.sub.10 alchile, C.sub.1 - C.sub.10 idrossialchilico, C.sub.1 - C.sub.10 haloalkyl, arile, -- C(.dbd.O)R.sup.6, -- C(.dbd.O)OR.sup.6, -- NR.sup.6 R.sup.7 dove R.sup.6 e R.sup.7 sono indipendentemente ciascuno idrogeno, C.sub.1 - C.sub.10 alifatico, arile o alkylaryl; Il W è O, NR.sup.8 in cui R.sup.8 è idrogeno, C.sub.1 - C.sub.10 alchile, C.sub.2 - alchenile C.sub.10, C.sub.2 - il alkynyl C.sub.10, arile o alkylaryl; X è O, CH.sub.2 o un legame doppio del carbonio-carbonio; Y è assente o un C.sub.1 - C.sub.10 alchile, C.sub.2 - alchenile C.sub.10, o C.sub.2 - alkynyl C.sub.10; ed Ar è arilico; a condizione che 10,11-dehydroepothilone C è escluso.
