A process for dynamically separating the enantiomers of a piperidone
derivative of formula (1)
##STR1##
wherein:
R.sub.1 is aryl optionally mono- to polysubstituted, heteroaryl, which is
linked to the chiral center via at least one carbon atom of its own or a
carbon atom belonging to the methylene bridge, or straight-chain or
branched C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl optionally mono- to polysubstituted by
halogen;
R.sub.2 and R.sub.3, which are identical or different, are each
straight-chain or branched C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl; and
n is 0, 1, 2 or 3,
the process comprising:
(a) dissolving an optically active acid and optionally catalytic amounts of
a sulfonic acid in a solvent to make a first solution maintained at a
desired temperature;
(b) adding a second solution of the piperidone derivative to the first
solution to precipitate out the desired enantiomer of the piperidone
derivative as a salt of the optically active acid used while racemizing
the unwanted enantiomer of the piperidone derivative in solution and
further precipitating the desired enantiomer of the piperidone derivative
from the racemizing the unwanted enantiomer of the piperidone derivative
in a dynamic process; and
(c) separating the desired enantiomer of the piperidone derivative as a
salt of the optically active acid.
Un procedimento per dinamicamente la separazione degli enanziomeri di un derivato di piperidone del ## del ## STR1 di formula (1) in cui: R.sub.1 è facoltativamente mono arilico a polysubstituted, heteroaryl, che è collegato al centro chiral via almeno un atomo di carbonio dei relativi propri o un atomo di carbonio che appartiene al ponticello del metilene, o C.sub.1 a catena dritta o ramificato - C.sub.8 - alchile facoltativamente mono a polysubstituted da alogeno; R.sub.2 e R.sub.3, che sono identici o differenti, sono ogni C.sub.1 a catena dritta o ramificati - C.sub.6 - alchile; e la n è 0, 1, 2 o 3, contenere di processo: (a) dissolvendo un acido otticamente attivo e facoltativamente importi catalitici di un acido solfonico in un solvente per fare una prima soluzione effettuata ad una temperatura voluta; (b) aggiungere una seconda soluzione del derivato di piperidone alla prima soluzione per precipitare verso l'esterno l'enanziomero voluto del derivato di piperidone come un sale dell'acido otticamente attivo ha usato mentre racemizzando l'enanziomero indesiderabile del derivato di piperidone in soluzione ed ulteriore precipitando l'enanziomero voluto del derivato di piperidone dalla racemizzazione dell'enanziomero indesiderabile del derivato di piperidone in un processo dinamico; e (c) separando l'enanziomero voluto del derivato di piperidone come sale dell'acido otticamente attivo.