The present invention is in the area of administration forms and delivery systems for drugs, vaccines and other biologically active agents. More specifically the invention is related to the preparation of suspensions of colloidal solid lipid particles (SLPs) of predominantly anisometrical shape with the lipid matrix being in a stable polymorphic modification and of suspensions of micron and submicron particles of bioactive agents (PBAs); as well as to the use of such suspensions or the lyophilizates thereof as delivery systems primarily for the parenteral administration of preferably poorly water-soluble bioactive substances, particularly drugs, and to their use in cosmetic, food and agricultural products. SLPs and PBAs are prepared by the following emulsification process: (1) A solid lipid or bioactive agent or a mixture of solid lipids or bioactive agents is melted. (2) Stabilizers are added either to the lipid or bioactive agent and to the aqueous phase or to the aqueous phase only depending on their physicochemical characteristics. Stabilizers may also be added or exchanged after homogenization. (3) Drugs or other bioactive substances to be incorporated into the SLPs may be melted together with the lipids if the physicochemical characteristics of the substance permit or may be dissolved, solubilized or dispersed in the lipid melt before homogenization. (4) The aqueous phase is heated to the temperature of the melt before mixing and may contain for example stabilizers, isotonicity agents, buffering substances, cryoprotectants and/or preservatives. (5) The molten lipid compounds and the bioactive agents are emulsified in an aqueous phase preferably by high-pressure homogenization.

A invenção atual está na área de formulários da administração e de sistemas da entrega para drogas, vacinas e outros agentes biològica ativos. A invenção é relacionada mais especificamente à preparação das suspensões de partículas contínuas colloidal do lipid (SLPs) da forma predominantly anisometrical com a matriz do lipid que está em uma modificação polymorphic estável e das suspensões do mícron e de partículas submicrónicas de agentes bioactive (PBAs); as.well.as ao uso de tais suspensões ou dos lyophilizates disso como sistemas da entrega primeiramente para a administração parenteral de substâncias bioactive preferivelmente mal water-soluble, particularmente drogas, e a seu uso no cosmético, no alimento e em produtos agriculturais. SLPs e PBAs são preparados pelo seguinte processo do emulsification: (1) um lipid contínuo ou um agente bioactive ou uma mistura de lipids contínuos ou de agentes bioactive são derretidos. (2) os estabilizadores são adicionados ao lipid ou ao agente bioactive e à fase aqueous ou à fase aqueous somente dependendo de suas características physicochemical. Os estabilizadores podem também ser adicionados ou trocado após o homogenization. (3) as drogas ou outras substâncias bioactive a ser incorporadas no SLPs podem ser derretidas junto com os lipids se as características physicochemical da substância permitirem ou puderem ser dissolvidas, solubilized ou dispersado no derretimento do lipid antes do homogenization. (4) a fase aqueous é aquecida à temperatura do derretimento antes de misturar e pode conter para estabilizadores do exemplo, agentes do isotonicity, substâncias protegendo, cryoprotectants e/ou preservativos. (5) os compostos derretidos do lipid e os agentes bioactive são emulsionados em uma fase aqueous preferivelmente pelo homogenization de alta pressão.