This invention relates to cyclic combination therapies and regimens
utilizing substituted indoline derivative compounds that are antagonists
of the progesterone receptor having the structure:
##STR1##
wherein: R.sub.1 and R.sub.2 are (i) H, OH, OAc, alkylaryl,
alkylheteroaryl, 1-propynyl, 3-propynyl, and optionally substituted alkyl,
O(alkyl), aryl, or heteroaryl; (ii) a ring or (iii) a double bond; R.sub.3
is H, OH, NH.sub.2, COR.sup.A ; or optionally substituted alkenyl or
alkynyl; R.sup.A =H or optionally substituted alkyl, alkoxy, or aminoalkyl
groups; R.sub.4 =H, halo, CN, NH.sub.2, or optionally substituted alkyl,
alkoxy, or aminoalkyl; R.sub.5 is a benzene ring; heterocyclic ring; an
indole or benzothiophene; or pharmaceutically acceptable salt. R.sub.6 and
R.sub.7 are H, methyl, ethyl, propyl, butyl, iso-propyl, isobutyl,
cyclohexyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl, or substituted heteroaryl.
These methods may be used for contraception, secondary amenorrhea,
dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, endometriosis, polycystic
ovary syndrome, carcinomas, adenocarcinomas, cyclic menstrual bleeding, or
food intake.
Этот вымысел относит к цикловым терапиям и режимам комбинации используя замененные смеси производного indoline будут антагонистами приемного устройства прогестерона имея структуру: ## ## STR1 при котором: R.sub.1 и R.sub.2 будут (i) ю, oh, OAc, alkylaryl, alkylheteroaryl, 1-propynyl, 3-propynyl, и опционно замененным алкилом, O(alkyl), арилом, или heteroaryl; (ii) кольцо или (iii) двойное скрепление; R.sub.3 будет ю, oh, NH.sub.2, COR.sup.A; или опционно замененные алкенил или alkynyl; R.sup.A = ю или опционно замененные группы алкила, алкоксидных, или аминоалкила; R.sub.4 = ю, венчик, CN, NH.sub.2, или опционно замененные алкил, алкоксидно, или аминоалкил; R.sub.5 будет кольцом коксобензола; гетероциклическое кольцо; индол или benzothiophene; или фармацевтически приемлемо соль. R.sub.6 и R.sub.7 ю, methyl, этилом, propyl, бутиловыми, изопропил, изобутиловый, циклогексильный, ариловый, замененный арил, heteroaryl, или замененное heteroaryl. Эти методы могут быть использованы для contraception, вторичного amenorrhea, dysfunctional кровотечения, утробного leiomyomata, endometriosis, polycystic синдрома завязи, carcinomas, аденокарцином, циклового менструального кровотечения, или входа еды.
