The present invention makes available a rapid, reproducible, robust assay system for screening and identifying pharmaceutically effective compounds that specifically interact with and modulate the activity of a cellular protein, e.g., a receptor or ion channel. The subject assay enables rapid screening of large numbers of compounds to identify those which act as an agonist or antagonist to the bioactivity of the cellular protein. In particular, the assay of the invention makes use of a cell that harbors a protein that is responsive to a cellular signal transduction pathway. The protein is operatively linked to a polypeptide which causes a detectable signal to be generated upon stimulation of the pathway, e.g., when a compound interacts with and modulates the activity of a cellular receptor or ion channel of the cell. Thus, the cell provides a signal generation means comprising a novel fusion protein the expression of which is independent of stimulation/activation of the signal transduction pathway, but the activity of which is responsive to the signal transduction pathway.

Les marques actuelles d'invention disponibles un système d'essai rapide, reproductible, robuste pour le criblage et identifier pharmaceutiquement les composés efficaces qui agissent l'un sur l'autre spécifiquement avec et modulent l'activité d'une protéine cellulaire, un canal par exemple, de récepteur ou d'ion. L'analyse soumise permet au criblage rapide d'un grand nombre de composés d'identifier ceux qui agissent en tant qu'agoniste ou antagoniste à la bioactivité de la protéine cellulaire. En particulier, l'analyse de l'invention se sert d'une cellule qui héberge une protéine qui est sensible à une voie cellulaire de transduction de signal. La protéine est opérativement liée à un polypeptide qui cause un signal discernable pour être produit sur la stimulation de la voie, par exemple, quand un composé agit l'un sur l'autre avec et module l'activité d'un canal cellulaire de récepteur ou d'ion de la cellule. Ainsi, la cellule fournit des moyens d'une génération de signal comportant une protéine de fusion de roman dont l'expression est indépendant de stimulation/activation de la voie de transduction de signal, mais l'activité dont est sensible à la voie de transduction de signal.