Thromboresistant materials are described which incorporate pyrazinone compounds of the Formula I: ##STR1## wherein X is O, NR.sup.11 or CH.dbd.N, R.sup.3 -R.sup.11, R.sup.a, R.sup.b, R.sup.c, W, m, and n are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin. Compositions for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation are described. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents. Additionally, the compounds can be detectably labeled and employed for in vivo imaging of thrombi.

Τα υλικά Thromboresistant περιγράφονται που ενσωματώνουν τις ενώσεις pyrazinone του τύπου Ι: ## STR1 ## όπου το Χ είναι ο, NR.sup.11 ή CH.dbd.N, R.sup.3 - R.sup.11, R.sup.a, R.sup.b, R.sup.c, το W, το μ, και το ν εκτίθενται στην προδιαγραφή, καθώς επίσης και τις ένυδρες ουσίες, solvates ή φαρμακευτικά τα αποδεκτά άλατα επ' αυτού. Οι ενώσεις της εφεύρεσης είναι ισχυροί ανασταλτικοί παράγοντες των πρωτεάσεων, ειδικά τρυπσην-όπως πρωτεάσεις σερίνης, όπως chymotrypsin, trypsin, η θρομβίνη, plasmin και ο παράγοντας Xa. Κάποιες από τις ενώσεις εκθέτουν την αντιθρομβωτική δραστηριότητα μέσω της άμεσης, εκλεκτικής παρεμπόδισης της θρομβίνης. Οι συνθέσεις για την παρεμπόδιση της απώλειας αιμοπεταλίων αίματος, την παρεμπόδιση του σχηματισμού των συνόλων αιμοπεταλίων αίματος, εμποδίζοντας σχηματισμός της φιβρίνης, εμποδίζοντας thrombus σχηματισμός, και την παρεμπόδιση του σχηματισμού εμβόλων περιγράφονται. Αλλες χρήσεις των ενώσεων της εφεύρεσης είναι ως αντιπηκτικά είτε που ενσωματώνονται μέσα είτε που συνδέονται φυσικά τα υλικά που χρησιμοποιούνται με στην κατασκευή των συσκευών που χρησιμοποιούνται στη συλλογή αίματος, την κυκλοφορία αίματος, και την αποθήκευση αίματος, όπως οι καθετήρες, οι μηχανές διάλυσης αίματος, οι σύριγγες συλλογής αίματος και οι σωλήνες, γραμμές αίματος και stents. Επιπλέον, οι ενώσεις μπορούν να ονομαστούν κατά τρόπο ανιχνεύσιμο και να χρησιμοποιηθούν για την in vivo απεικόνιση thrombi.